Tagamet









La cimetidina, comercialmente conocida como Tagamet, es el primer antagonista de los receptores H2 de histamina comercializado para el tratamiento de la úlcera péptica. Fue una modificación del primer antagonista de estos receptores, la metiamida, que fue descubierta por Black y Col en la década de los 60. Bloquea la liberación de ácido del estómago. Se utiliza para tratarúlceras estomacales o intestinales. Puede aliviar el dolor y la molestia que causa la úlcera y la acidez de estómago causada por el reflujo de ácido.
Algunas reacciones químicas del medicamento son:
Inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9, y CYP3A, y por lo tanto puede disminuir la eliminación de otros fármacos que se metabolizan a través de estas vías. La inhibición de otros fármacos que se metabolizana través de estas vías. La inhibición del metabolismo hepático puede ser especialmente importante para los fármacos metabolizados en el hígado de estrecho margen terapéutico.
Aumenta las concentraciones séricas de atorvastatina, cerivastatina, simvastatina y lovastatina. Dado que elevaciones significativas en las concentraciones séricas de estos inhibidores de la HMG Co-A reductasa podrían tenerconsecuencias clínicas, es mejor evitar la cimetidina en los pacientes bajo estos tratamientos. La fluvastatina y la pravastatina son menos propensas a interactuar con la cimetidina.
La cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas de biodisponibilidad y el pico de la tacrina secundaria a la inhibición del sistema hepático del citocromo enzimático P450, específicamente la isoenzima CYP1A2.Se usa para tratar las úlceras; la enfermedad de reflujo gastroesofágico, una condición en la que el reflujo de ácido del estómago provoca pirosis (acidez estomacal) y lesiones en el esófago; y aquellas condiciones donde el estómago produce demasiado ácido.
La cimetidina sin prescripción médica se usa para prevenir y tratar los síntomas de la pirosis (acidez estomacal) asociada conla indigestión ácida y el estómago agrio. La cimetidina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores H2. Reduce la cantidad de ácido producido por el estómago.
La cimetidina también se usa para tratar las úlceras provocadas por el estrés, las urticarias y la picazón, las verrugas víricas y para prevenir la neumonía de aspiración durante la anestesia.
La cimetidina es excretada enla leche materna, por lo tanto es preferible no administrarse durante la lactancia, a menos que los posibles efectos benéficos sean mayores que los riesgos potenciales. Debe suspenderse la lactancia.
 Su uso concomitante con depresores de la médula ósea puede aumentar el riesgo de neutropenia u otras discrasias sanguíneas. Puede disminuir los niveles de paratohormona, especialmente cuando estánelevados en el hiperparatiroidismo primario. Después de la administración intravenosa directa pueden elevarse los niveles séricos de prolactina.
 
Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, pero experimenta un metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70%. La cantidad de fármaco absorbida no es afectada por el alimento.
La cimetidina sedistribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta. Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto eliminado con las heces. En los pacientes con la función renal normal. La vida de eliminación es de unas dos horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal. La insuficienciahepática, la cirrosis, también reduce de forma significativa el aclaramiento de la cimetidina, recomendándose en los enfermos hepáticos una reducción de las dosis.


El tomar cimetidina puede hacerlo susceptible al virus que causa la neumonía. Esto ha ocurrido con más frecuencia en los ancianos y en las personas con diabetes, el sistema inmune débil, o con enfermedad crónica del pulmón. La...