Tec. de Farmacia

Medicina General

SUMARIO

REVISIÓN

U

so actual de las penicilinas clásicas

F. J. DE JUAN MORENO

Director Médico. Antibióticos Farma, S.A

s INTRODUCCIÓN
El desarrollo de nuevos antibióticos en los últimos 20 años ha sido espectacular y ha estado motivado por múltiples factores como la necesidad de
disponer de antibacterianos más eficaces y de más
amplio espectro, lacreciente aparición de resistencias microbianas o la búsqueda de vías de administración y posologías más cómodas que faciliten el
cumplimiento terapéutico. Esta situación ha llevado
prácticamente al abandono de algunos fármacos
que en su momento cumplieron una función terapéutica y que tienen todavía un lugar en el arsenal
antiinfeccioso.
El presente artículo pretende simplemente hacer
hincapié enalgunos aspectos que, aún hoy en día,
justifican el uso clínico de algunos antibióticos que
podríamos denominar clásicos, como es el caso de
las penicilinas.

Las penicilinas actualmente disponibles se pueden dividir en cuatro grandes grupos a partir principalmente a su espectro de actividad: penicilinas naturales, resistentes a penicilinasa, aminopenicilinas y
penicilinas de espectroampliado.
Grupo
Penicilinas naturales
Resistentes a penicilinasa
Aminopenicilinas
De espectro ampliado

De las penicilinas naturales actualmente sólo se
usan la G y la V, la primera como sal sódica y la segunda como sal potásica. La penicilina G sódica o benzilpenicilina sódica es la más soluble, seguida de la G
procaína, menos soluble pero con una acción más prolongada. La G-benzatina es lamenos soluble de las
tres y produce niveles séricos prolongados que la identifican como una penicilina retardada o depot. Las
equivalencias entre unidades y pesos son las siguientes:

s CLASIFICACIÓN. CONSIDERACIONES
GENERALES
Las penicilinas son antibióticos naturales o semisintéticos, producidos por, o derivados de algunas
especies del hongo Penicillium. Poseen en su estructura un anillobeta-lactámico que da nombre al grupo
terapéutico y su núcleo, el ácido 6-aminopenicilánico
(6-APA) es común a todas ellas; del mismo se han derivado numerosos compuestos por adición de cadenas laterales.

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Principales moléculas
Pen. G. Pen. V. Pen. Benzatina
Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina
Ampicilina, Amoxicilina, Bacampicilina
Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina

G SódicaG Procaína
Benzatina

Unidades
1 millón
1 millón
1 millón

Peso
600 mg
1.000 mg
750 mg

Su mecanismo de acción, grosso modo, es bactericida y resulta de la inhibición de la síntesis mucopeptídica en la pared celular bacteriana. Este mecanismo es común a la mayor parte de los antibióticos
beta-lactámicos.

REVISIÓN
USO ACTUAL DE LAS PENICILINAS CLÁSICAS

s TABLA IPropiedades farmacocinéticas de algunas penicilinas (Adaptado de Mandell, 1995)
Antibiótico

Penicilina G
Penicilina V
Cloxacilina
Dicloxacilina
Ampicilina
Amoxicilina

Absorción
Oral%
%

Influencia
Alimentos

Unión a
Proteínas %

Nivel sérico
total
(µg/ml)

T1/2
(horas)

T1/2 (horas)
(en fallo
renal)

20
60
50
50
40
75

Sí
Sí
Sí
Sí
Sí
No

55
80
94
97
17
172
4
10
15
3,5
7,5

0,5
1
0,5
0,5
1
1

10
4
1
1,5
8
8

En cuanto a las penicilinas resistentes a la penicilinasa o isoxazol-penicilinas, resultan de la acetilación del núcleo 6-APA con adición de cadenas laterales. Oxa, Cloxa y Dicloxacilina poseen cadenas
laterales heterocíclicas que les confieren una mayor
estabilidad en medio ácido así como una mayor actividadantibacteriana, especialmente frente a estafilococos, y mejores parámetros farmacocinéticos, en especial mayor absorción oral.
Por último las aminopenicilinas son también
semi-sintéticas con un grupo amino libre en posición alfa en la cadena lateral, que les confiere una
mayor actividad frente a bacterias gramnegativas.
Ampicilina y amoxicilina son sus principales representantes. Son estables en...