Zidovudina

ZIDOVUDINA
1. EFICACIA:  
• Farmacodinamia: Zidovudina intracelular => se trifosforila a 5-trifosfato de zodovudina (TZDV)=>es incorporado al ADN naciente por la transcriptasa inversa =>interrumpe prolongación de ADN provírico. 
• Farmacocinética: buena absorción en TGI, semivida intracelular 3-4 h. Metabolismo hepático rápido de primer paso=>esto reduce hasta 64% la biodisponibilidadgeneral. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Se elimina por vía renal un 15-20% en su forma activa y un 75% como metabolitos, y el resto vía glucoronica.
• Eficacia comparativa: Zidovudina es máseficaz que otros antirretrovirales puesto que se ha encontrado que ademas de actuar en virus, actua frente a Enterobacterias, incluyendo cepas de Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter,Citrobacter y Escherichia coli, ademas de Giardia lamblia, tipos entidades en EDAS pediátricos. Así mismo al compararse con ribavirina , ZD tiene una acción más rápida en el aumento de linfocitos CD4+, noobstante, esta no es constante y tiende a caer, siendo más prolongada la acción de ribavirina.

2. SEGURIDAD:  
• RAMS: Depresión medular (anemia, leucopenia, neutropenia), náuseas, vómitos, anorexia,dolor abdominal, dolor de cabeza, erupción, fiebre, mialgia, parestesia, insomnio, malestar, astenia y dispepsia.
• Interacciones: No se administran junto con estavudina por la competencia de lafosforilación intracelular. Su concentración↓con: claritromicina. Su concentración ↑ con: fluconazol, atovacuona y el ácido valproico. Sinergismo con: lamivudina, didanosina, zalcitabina. 
•Contraindicaciones: Hipersinsibilidad al fármaco. Recuento neutrofílico menor de o.75 x 109/l o niveles de hemoglobina menor de 7,5 g/dL. Embarazo Categoría C. 

3. RELACIÓN COSTO/BENEFICIO: bajo/ moderado. 4. DOSIS: En niños mayores de 3 meses, dosis inicial recomendada es 180 mg/m² /6 h. La dosis máxima no deberá exceder los 200 mg/6 h. En niños menores de 3 meses, los datos no son suficientes...