CAPITULO 43

CAPITULO 43: LACTÁMICOS β Y OTROS ANTIBIÓTICOS ACTIVOS EN LA PARED Y MEMBRANA CELULARES.

I. PENICILINAS:
Todos son compuestos son lactamicos β por su singular anillo lactámico. Su estructurabásicaposee un anillo de tiazolidina (A) que se une a un anillo lactámico b que porta un grupo amino secundario (RNH-)

Clasificación:
1. Penicilinas (ej. Penicilina G): tienen máxima actividad contralos MOG+, cocos G- y anaerobios no productores de lactamasa B. Poca actividad contra los bacilos G- y son susceptibles de hidrolisis por las lactamasas b.
2. Penicilinas antiestafilococicas(nafcilina):penicilinas son resistentes a las lactamasas b de los estafilococos. Tienen actividad contra los estafilococos y estreptococos, pero no contra enterococos, bacterias anaerobias, cocos y bacilosG-
3.Penicilinas de espectro ampliado (ampicilina y aquellas contra pseudomonas): conservan el espectro de la penicilina y tienen mejor actividad contra MO G-. Relativamente susceptibles ahidrolisis porlactamasa b.
La actividad de la penicilina inicialmente se definio en unidades.

Mecanismo de acción:
Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción detranspeptidacion en la síntesisde la pared celular. La proteína de unión de la penicilina retira la alanina lateral en el proceso de formación del enlace cruzado con un péptido cercano. Los enlaces cruzados sonlos que le dan lapared celular su rigidez estructural. Los antibióticos lactamicos b, análogos estructurales del sustrato de ala-d-ala natural se unen a la proteína de unión de penicilina (PBP), lo queinhibe la reacciónde transpeptidacion y detiene la síntesis de peptidoglicano, por lo que la celula muere.
Los antibióticos lactamicos β eliminan las células bacterianas solo cuando se encuentranen proceso decrecimiento activo y síntesis de pared celular.


RESISTENCIA: 
La resistencia a las penicilinas y otros lactámicos β se debe a uno de cuatro mecanismos generales: 1) inactivación...
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