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El principal grupo de agentes ansiolíticos es el de las benzodiazepinas (BDZ). (Estas sustancias fueron tratadas, en sus efectos sedantes e hipnóticos, anticonvulsivos y de relajación muscular en elcapítulo XI. Aquí nos dedicaremos a sus efectos ansiolíticos).
Existen muchas BDZ; algunas de las utilizadas hasta la fecha son: el clorodiazepóxido, el diazepam, el oxazepam, el clorazepato, ellorazepam, el prazepam, el alprazolam, clonazepam, flurazepam, temazepam, triazolam, quazepam, clobazam, etcétera.
Describiremos sus efectos tomando como referencia el clorodiazepóxido y el diazepam,dos de los más antiguos.
Las BDZ actúan en el sistema nervioso facilitando la neurotransmisión mediada por el GABA , y en particular, en los receptores del GABA tipo A. Al ocupar el GABA susreceptores se produce la apertura de canales iónicos permeables al cloro. Cuando el cloro entra a la célula, el interior de ésta se vuelve más negativo, disminuyendo así la excitabilidad. En otras palabras,el GABA inhibe la neurona (disminuye la probabilidad de que ésta se excite). Lo que hacen las BDZ es aumentar la frecuencia de apertura de estos canales iónicos sensibles al cloro y activados por elGABA; es decir, potencian la acción del GABA. Mencionemos de paso que los barbitúricos también favorecen la neurotransmisión GABAérgica, pero aumentando la duración de la apertura de los canales decloro.
Estudios neuroquímicos recientes han mostrado que el receptor del GABA incluye dentro de su estructura molecular, además del canal del cloro, sitios de reconocimiento de las benzodiazepinas ylos barbitúricos, entre otros; son, pues, receptores endógenos (que existen en forma natural en el interior de nuestro organismo) de las BDZ.
En relación con su cinética, las BDZ difieren, en cuanto asu absorción, en la latencia con la que aparecen sus efectos, su metabolismo y la duración de sus efectos. De acuerdo con estas variables se les utiliza clínicamente en las diferentes variedades de...