Evaluacion de comprimidos farmaceuticos

Díaz Padilla José Daniel
Tecnología Farmacéutica I
Grupo: 1702

Evaluaciones a comprimidos terminados

Una vez que se obtienen los comprimidos, las variaciones entre ellos dentro de un mismo lote entre ellos, se reducen al mínimo, introduciendo controles apropiados durante el proceso y observando las prácticas de buena fabricación (GMP).
La producción a gran escala de un comprimidosatisfactorio exige una evaluación continua de las materias primas, instalaciones, personal, procesos y equipos, envasado y controles, durante y después de la preparación, con objeto de garantizar la calidad del producto final.
Los controles, que habitualmente se realizan sobre muestras tomadas al azar de lotes de comprimidos terminados, son múltiples y de diferente naturaleza, incluyendocaracterísticas físicas, químicas e indicadores de las propiedades biofarmacéuticas (cuadro 1).

Cuadro 1
Controles realizados sobre comprimidos terminados
Características | Parámetro |
Organolépticas | AspectoOlorTexturaSabor |
Geométricas | Forma y marcaDimensiones |
Mecánicas | Resistencia a la fractura (dureza)Resistencia mecánica (friabilidad) |
Químicas | Principio activoProductos dedegradaciónContaminantesHumedad |
Estabilidad | Principio activoColorFrente a la humedad, luz y color |
Posológicos | Uniformidad de pesoUniformidad de contenido |
Indicadores Biofarmacéuticos | Tiempo de degradaciónVelocidad de disolución |

1. Resistencia mecánica
Durante el transporte, acondicionamiento, embalado y manipulado de los comprimidos por parte del paciente éstos estánsometidos a tensiones mecánicas que pueden suponer un deterioro de su estructura. Para evaluar la resistencia, los comprimidos se someten a una serie de controles, entre los que destacan la resistencia a la presión y a la abrasión.
Para comprobar la resistencia de los comprimidos a la presión se ejerce sobre ellos una fuerza diametral mediante dispositivos denominados durómetros, por ejemplo los deMonsanto, Strong-Cobb, Pfiezer, Erweka, etc., accionados manualmente o electrónicamente. Todos ellos determinan la fuerza necesaria para producir la ruptura del comprimido, que debe de en proporción directa con su peso. Se ha demostrado que la resistencia a la fractura (p) esta condicionada en parte por la velocidad a la cual se aplica la fuerza del durómetro.

Es poco probable que un comprimido sevea sometido a fuerzas de compresión lo suficientemente grandes como para romperlos; sin embargo, experimentará continuos movimientos durante su recubrimiento, envasado o transporte, los cuales pueden provocar un desgaste de la superficie, eliminando partículas pequeñas. Para evaluar la resistencia del comprimido a la abrasión (friabilidad), se utiliza generalmente el denominado “friabilometro deRoche”, constituido por un cilindro de plástico que lleva en su interior una paleta. Los comprimidos, en un peso equivalente a 6g, son introducidos en el cilindro, el cual es sometido a una rotación (25rpm/4min); finalizada la operación, se determina la pérdida en peso de los comprimidos. El ensayo será considerado satisfactorio cuando la pérdida de peso es inferior o igual a 0.8%.

2.Uniformidad de peso y contenido
Los requerimientos de las farmacopeas en lo que se refiere a la variación de peso se especifican como el porcentaje de desviación del peso medio teórico de una muestra de comprimidos. Los límites de tolerancia están asociados con unos márgenes preestablecidos de peso.

Limites de aceptación en la variación de peso de comprimido
Peso del comprimido | Desviación máximapara 18 comprimidos | Desviación máxima para 20 comprimidos |
< 80 mg80-250 mg>250 mg | 10%7.5%5 % | 20%15%10% |
La uniformidad de peso no siempre supone una uniformidad en el contenido de principio activo, en especial cuando éste constituye una parte minoritaria de la formulación. Cuando el comprimido contiene aproximadamente el 90% del principio activo, se establece una buena...