Farmacocinética

 FARMACOCINÉTICA
• Disciplina que estudia la evolución que sigue un fármaco en el organismo. / L.A.D.M.E.: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación.
• Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la Biofase en función de Dosis y del tiempo transcurrido desde la administración.


 Biofase: Medio en el cual el Fco estaen condiciones de interactuar con sus receptores para ejercer un efecto biológico sea este terapéutico o toxico
 Para que un fco alcance una concentración critica en la biofase, es preciso primero que se libere desde su formulación farmacéutica que después penetre en el organismo, sea transportado en el plasma y se distribuya en los tejidos . La concentración en la biofase esta condicionadapor la liberación (forma farmacéutica) varia a lo largo del tiempo como resultado del equilibrio dinámico entre procesos de ADME
 La farmacocinética estudia entonces la relación entre dosis administrada de un fármaco y el curso temporal de la concentración del mismo en los líquidos corporales, la cual esta determinada por la absorción, distribución, metabolismo y excreción.
 Desde el momentoque el fármaco llega a la sangre estos procesos ocurren simultáneamente y cambian la concentración del fármaco en los sitios de acción .
 Eventualmente el conocimiento de estos procesos tienen aplicación para el establecimiento de una dosificación medicamentosa segura y efectiva.
 MODELOS FARMACOCINETICOS COMPARTIMENTALES
 Predecir el comportamiento de un fármaco en el cuerpo.
 Simplificanlos complejos procesos farmacocinéticos.
 Estos modelos aplican principios matemáticos que traducen la absorción, distribución, metabolismo, eliminación.
 Para entender el compartimiento del fármaco que ha sido absorbido se considera que el cuerpo constituye:
 Modelo de un compartimiento
 Modelo de dos compartimientos
 Modelo de un compartimiento
 Es el modelo mas simple.
 En estemodelo se considera que el cuerpo y todos sus tejidos y liquidos corporales son parte de un solo compartimiento distribuyéndose de manera instantánea y homogénea.
 Se aplica tanto para vías extravasculares e intravasculares.
 Aquí se realiza A.D.M.E si se utiliza VE, pero se realiza solo M.E. si se utiliza VI.
(aquí se asume que la distribución se da de manera inmediata)
 Por ser tansimple permite explicar la forma de la curva concentración plasmática de un fármaco contra tiempo.
 Inmediatamente después que un fármaco se administra por vía IV. Alcanza la concentración mas alta en plasma, misma que desciende enseguida debido a los procesos de biotransformacion y excreción del fármaco que operan desde que este se encuentre en sangre.
 Una curva como esta representa un procesode primer orden en que la velocidad de declinación de la concentración depende de la concentración plasmática del fármaco.
 Modelo de un compartimiento
 Curva Concentración – Tiempo V.I.
 Modelo de dos compartimientos
 Este modelo consiste en que el cuerpo está formado de dos compartimientos comunicados entre si.
 Si el fco es administrado por vía IV, se distribuye en el compartimientocentral en el cual se deposita y se elimina en el compartimiento periférico, al que se distribuye desde el central.
 Esto es la comunicación entre los dos compartimientos, y así el fco se distribuye entre ambos.
 El primero corresponde a los líquidos y órganos mas perfundidos donde la concentración del fco se equilibran con rapidez.
 El segundo estaría representado por otros tejidoscorporales, menos perfundidos en los cuales el equilibrio se alcanza con lentitud.
 En el compartimiento central (plasma) el fco puede estar libre o unido a proteína.
 Modelo de dos compartimientos
 En este modelo la curva de disminución de la concentración plasmática contra el tiempo muestra dos componentes que se distinguen porque ocurren diferentes velocidades.
 Aquí un fco administrado...