guanadrel

Guanadrel

Sitio y mecanismo de acción:
Es un neurotransmisor exógeno falso acumulado, almacenado y liberado al igual que la noradrenalina.
Alcanza el sitio de acción dentrode la neurona a través de transporte activo.
En la neurona el fármaco es concentrado dentro de la vesícula adrenérgica de almacenamiento, sitio donde sustituye a la NE.
Elprincipal mecanismo de accionde del guanadrel es remplazar a la NE.
Está contraindicado en los pacientes con cronocitomas ya q induce la liberación de NE.
Efecto farmacológico:
Todoslos efectos terapéuticos y adversos del guanadrel son resultado del bloqueo simpático funcional.
El efecto antihipertensivo se logra con la disminución de la resistencia vascularperiférica que es mediada por la inhibición del receptor alfa.
En consecuencia la presión disminuye un poco en poción de cubito dorsal y en particular con el sujeto de pie.Absorcion, distribución, metabolismo y eliminación:
Este fármaco debe ser transportado al interior de neuronas adrenérgicas y acumularse en ellas, razón por la cual el efecto máximo enla presión arterial se manifiesta después de 4 a 5h.
La semivida del efecto farmacológico depende de la persistencia del fármaco aprox 10h.
Efectos adversos:
Depende delbloqueo simpático.
Hipotencion (de pie, en ejercicio, alcohol, clima cálido)
Disfunción sexual (eyaculación tardía o retrograda)
Diarrea
Este fármaco es inhibido por otros fármacosque bloqueen o compitan por el transportador catecolaminico de la membrana presinaptica por ej: los antidepresivos tricciclicos cocaína, cloropromazina, efedrina, fenilpropanolaminay anfetaminas.
Uso terapéutico: anti hipertensivo, con una dosis inicial de 10mg al dia y los efectos adversos pueden ser llevados al minimo si no se exceden los 20 mg diarios.