penicilinas

Penicilina G: benzatinica y procainica
Penicilina: son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles.
Betalactamico: sirven para parar el macheteo β-lactámico, también llamado penam y consiste en tres átomos de carbono y uno de nitrógeno. es parte de la estructura de varias familias de antibióticos,especialmente las penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y los monobactámicos.
 El modo de acción de estos antibióticos es la inhibición de la síntesis de la pared celular de las bacterias, por lo que tiene capacidades letales para las Gram positivas. Las bacterias pueden desarrollar la clásica resistencia a antibióticos betalactámicos por medio de la producción deuna enzima llamada betalactamasa la cual ataca por hidrolisis  al anillo β-lactámico.
La mayoría de las penicilinas son derivadas del ácido 6 aminopenicilanico (es un compuesto químico que forma el núcleo fundamental de la molécula de los antibióticos)
La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina descubierta en 1928 por Alexander Fleming.
Las penicilinas difieren entre sí según suespectro de acción. Por ejemplo, la bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y estafilococos, así como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por vía parental  debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago.

Penicilinas naturales
Son aquellas generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como productofinal de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N.
Isopenicilina N: La isopenicilina N sintetasa es una enzima dependiente del hierro no hemo que pertenece a la familia oxidorreductasa. Esta enzima cataliza la formación de isopenicilina Esta reacción es un paso clave en la biosíntesis de la penicilina y las cefalosporinas. Los sitios activos dela mayoría de las sintasas de isopenicilina N contienen un ion de hierro.


Benzilpenicilina
Comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de las penicilinas. Por lo general se administra vía parenteral (vía IV intratecal o IM) porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones delmedicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable.
 Las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las β-lactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10%de los pacientes.
Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen:  celulitis, endocarditis bacteriana , gonorrea , meningitis , neumonía por aspiración , absceso  pulmonar , neumonía adquirida por la comunidad , sífilis  y sepsis  en niños.
Farmacocinética
Vías de administración
Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular).
AbsorciónSe inactiva por los jugos gástricos, lo que hace inefectivo su uso oral.
Distribución
La distribución es más elevada en pulmón, riñón, músculo, hueso y placenta. En presencia de inflamación, los niveles de penicilina G en abscesos pericárdicos, pleurales, peritoneales o sinoviales son suficientes para inhibir las bacterias susceptibles. La difusión a ojo, cerebro, próstata o líquidocefalorraquídeo es baja.1
Metabolismo y metabolitos
Hepático.
Excreción
Fundamentalmente renal, por excreción tubular. Una pequeña parte por metabolismo hepático o bilis.

Farmacodinamia
Mecanismo de acción: La bencilpenicilina presenta un mecanismo de acción bactericida en fase de división, por inhibición de la síntesis de los mucopéptidos de la membrana de la bacteria. Las bencilpenicilinas...