Psicologia

BENZODIAZEPINAS

Absorción

El grado de acción de las BZDs está determinado por el grado de absorción en el tracto gastrointestinal. Las BZds relativamente lipofílicas son generalmente absorbidas más rápidamente y producen un efecto mas veloz que las mas hidrosolubles. La absorción de benzodiazepinas es especialmente rápida en presencia de etanol y en estómago vacio. La máxima concentraciónen sangre de la mayoría de los agentes ocurre entre 1-3 horas luego de la administración. Luego de una sola dosis, los agentes lipofílicos tienen una duración menor (efecto mas corto sobre el SNC) que las hidrosolubles por su rápida distribución del SNC al SNP (ej, tejidos adiposos); por ejemplo, lorazepam (hidrosoluble) tiene una duración mas prolongada en el SNC que el diazepam (lipofílico).
Eluso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de clobazam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamientoirracional. 

Mecanismo de acción

Las BZD son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Las BZD comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, las BZD presentan un anillo debenceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada BZD específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.
En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las BZD, éstos forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA). El GABA es un neurotransmisor con prolífica acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistemabidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC. Las BZD potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las BZD se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
Las benzodiazepinas se unen en la interface de las subunidades α y γ del receptor GABA A, el cual tieneun total de 14 variantes de sus 4 subunidades. La unión de una BZD al receptor GABA requiere también que las unidades α del receptor GABAA (es decir, α1, α2, α3 y α5) contengan un residuo aminoácido de histidina. Por esta razón las benzodiazepinas no muestran afinidad por las subunidades α4 y α6 del receptor GABAA que contienen arginina en vez de histidina. Otras regiones del receptor GABAA liga aneuroesteroides, barbitúricos y ciertos anestésicos.[11] Los receptores GABAB asociados a proteína G no son alteradas por las benzodiazepinas.[4]
Cualquier persona que luche por suspender la toma de benzodiacepinas se dará cuenta de que, además de los efectos terapéuticos, estas drogas ejercen otros efectos profundos en la mente y en el organismo. Las benzodiacepinas, en efecto, influyen directao indirectamente en casi todos los aspectos de las funciones cerebrales. Para todo aquél que esté interesado en saber cómo y por qué esto sucede, aquí abajo damos una breve explicación de los mecanismos a través de los cuales las benzodiacepinas son capaces de producir efectos de tan largo alcance.
Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción de una sustancia química natural delcerebro, el GABA (ácido gamma-aminobutírico). El GABA es un neurotransmisor, es decir, un agente que transmite mensajes desde una célula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite es un mensaje de inhibición: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir. Como más o menos el 40% de los millones de neuronas del...