05 NATURALEZA QUIMICA DE LAS DROGAS

[5] NATURALEZA QUÍMICA DE LAS DROGAS
Un fármaco es cualquier sustancia que ocasiona un cambio en la función biológica
por medio de sus acciones químicas.
Pueden ser sintetizados por el organismo como las hormonas, o ser xenobióticos,
que son sustancias químicas extrañas a los sistemas biológicos. Los agentes tóxicos
o venenos pueden ser toxinas, que son los venenos producidos por organismosbiológicos, o pueden ser inorgánicos como el plomo o el arsénico.
Para que un fármaco pueda interactuar de manera
química con su receptor, la molécula del fármaco debe
tener el tamaño, forma, carga eléctrica y composición
atómica adecuada y debe tener las propiedades
necesarias para ser transportado desde su sitio de
administración hasta sus sitio de acción. También cabe
destacar que para que unfármaco sea útil se debe desactivar y excretar del cuerpo
a una velocidad razonable de modo que sus acciones tengan la duración adecuada.
Así pues la molécula del fármaco interactúa con una molécula específica del sistema
biológico que desempeña una función reguladora de activación o de inhibición, a
esta molécula se le llama receptor.
Composición del fármaco
Es referente a su naturaleza física quepuede ser sólido, como las tabletas, líquido,
como los jarabes y gotas, o gaseoso, como el óxido nitroso.
La vía de administración va a determinar la vía de administración que puede ser
intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral, rectal, transdérmica o por inhalación.
Tamaño del Fármaco
El tamaño molecular de los fármacos varía entre 100 y 1000 unidades. El límite
superior es determinado enesencia por el requerimiento de que los fármacos son
capaces de desplazarse por el cuerpo, por lo que los fármacos de tamaño mucho
mayor a PM 1000 no se difunden con facilidad en los compartimentos corporales,
por lo que éstos deben administrarse de modo directo en el compartimiento en el
cual ejercen su efecto. Tal es el caso de la alteplasa, una enzima disolvente de
coágulos, que se administradirectamente en el compartimiento vascular por vía
intravenosa.
Forma del Fármaco
La forma de la molécula del fármaco debe ser complementaria a
la de su receptor del mismo modo e el que una llave es
complementaria a una cerradura.
El fenómeno de quiralidad es tan común en biología que más de la
mitad de los fármacos útiles son moléculas quirales, es decir,
existen como pares enantiómeros.
En la mayorparte de los casos uno de estos enantiómeros será
más potente que su complementario, lo cual refleja un mejor ajuste

a su molécula receptora.
Las enzimas suelen ser estereoselectivas por lo que un enantiómero de un fármaco
es más susceptible que el otro a las enzimas metabolizadotas y por lo tanto la
duración del efecto de un enantiómero puede ser muy distinta a la del otro.
Enlacesfármaco-receptor
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas químicas que
forman enlaces. Estos enlaces podemos clasificarlos en tres por su fuerza.
Enlace covalente: Es el enlace mas fuerte, incluso puede ser irreversible. Un
ejemplo es el efecto bloqueador que ejercen las fenoxibenzamidas que se unen a los
receptores alfa-noradrenérgicos por medio de enlaces covalentes y el efecto duramucho después de que el fármaco ha desaparecido del torrente sanguíneo y solo se
revierte con la síntesis de nuevos receptores, proceso que dura 48 horas.
Enlace electrostático: Es el más común, es mas débil que el covalente y varían
desde enlaces iónicos, puentes de hidrógeno y fuerzas de van der waals.
Enlace hidrófobo: Es en extremo débil. Los fármacos con este tipo de enlace
requieren de unajuste muy preciso para poder reaccionar, por lo que suelen ser muy
selectivos.
Si se desea diseñar un fármaco de acción corta muy selectivo para un receptor en
particular, deben evitarse moléculas altamente reactivas de enlaces covalentes y
elegirse moléculas que formen enlaces débiles.
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