2 Serotonina Y Farmacos Serotoninergicos2
Fármacos
Antiserotonérgicos
Dulce María Luna Cano
Serotonina (5-HT)
Neurotransmisor en el Sistema Nervioso
Regulador de la función del músculo liso
(aparatos cardiovascular y digestivo)
Regulador de la función
plaquetaria
Localización y síntesis
Células
enterocromafines:
- Tracto gastrointestinal
Neuronas
serotonérgicas del SNC
Plaquetas
Glándula
pineal(precursor de la
melatonina)
Acciones
mediadas por su unión a diversos
receptores de membrana
Son receptores
acoplados a proteína G
5-HT3 asociado a
canal catiónico
Distintas aéreas del SNC.
En las terminaciones nerviosas
noradrenérgicas
Pared de ciertos vasos
5-HT1A Hipocampo, núcleos del rafe,
septo y corteza. Median liberación de
factores relajantes endoteliales
5-HT1B Ganglios dela base, sustancia
negra, y corteza
Antagonistas 5-HT1
Se han desarrollado antagonistas
específicos 5-HT1A y 5HT1B/1D
Se encuentran en fase experimental
5-HT2A:
- En SNC (corteza y ganglios basales).
- Tejidos periféricos, sobre todo, fibras
musculares lisas
(vasculares, traqueales,
gastrointestinales y uterinas).
- Plaquetas
5-HT2B Tubo digestivo
5-HT2C Plexoscoroideos
Antagonistas 5HT2
KETANSERINA
5HT2A
Actividad antihistamínica H1 y anti-α1
Vasodilatación e hipotensión (bloqueo de
rec. 5HT2A y α1
RVP, presión de la art. Pulmonar y las
presiones de llenado de ambos vent.
(mayor diastólica)
Taquicardia refleja
Mejora la microcirculación periférica
Edad avanzada
Act. Antiagregante plaquetaria
Dilatación del músculo liso bronquialA- VO e IM
D- Torrente sanguíneo (biodisponibilidad del 50%
Tmáx entre .5 y 4 hrs)
(semivida de 10 a 12 hrs)
M- Hepático de primer paso elevado
E- Renal 75% heces 25%
Uso terapéutico
HT esencial
Toxemia gravídica
(eclamsia)
Úlceras cutáneas
(pie diabético)
Rxs adversas
•Cefalea
•Vértigo
•Mareo
•Somnolencia
•Debilidad
•Náuseas
•Sed
Antiserotonérgicos
inespecíficos
*Antipsicóticosatípicos
(perfil mixto:antagonistas 5-HT2
Y dopaminérgicos)
Clozapina
Antiserotonérgicos
inespecíficos
Risperidona
Tx esquizofrenia
Quetiapina
Olanzapina
Ziprasidona
*Antiserotonérgicos Ciproheptadina
inespecíficos
Metisergida
Pizotifeno
Clozapina
Antagonista de 5-HT2A/2C , afinidad a D1 Y D4
actividad bloqueante alfa-1 adrenérgica
Sedación, relajación muscular,
hipotensión,taquicardia refleja
cambios en el trazado electrocardiográfico
Elevada afinidad hacia los receptores
muscarínicos, (efectos anticolinérgicos
indeseables)
Depresor del sistema nervioso central
Reduce el umbral convulsivo, convulsiones
en el 10% de los pacientes tratados con
las dosis más altas.
A- VO
D- Rápida y extensa, cruza la BHE
M- Enzimas microsomales hepáticos CYP1A2
y CYP34A
E-6-33 hrs por orina y leche materna
Usos terapéuticos
Esquizofrenia
Desórdenes bipolares
Temor y psicosis en la enfermedad de
Parkinson
Alteraciones del comportamiento
(agitación, agresión, fobias)
Antiserotonérgicos
inespecíficos
*Antipsicóticos atípicos
(perfil mixto:antagonistas 5-HT2
Y dopaminérgicos)
Clozapina
Antiserotonérgicos
Tx esquizofrenia
inespecíficos
RisperidonaQuetiapina
Olanzapina
Ziprasidona
*Antiserotonérgicos Ciproheptadina
inespecíficos
Metisergida
Pizotifeno
Antiserotonérgicos
inespecíficos
Bloquean la acción de la serotonina sobre
5-HT1, 5HT2
Actividad diferente sobre receptores del
SNC Y SNP
Espectro de afinidad variable(5-HT1, 5HT2)
Agonistas parciales y actividad intrínseca
Afinidad por otros receptores y act.
Intrínseca (agonistasparciales)
5HT1
5-HT2
5-HT7
HT1
α-1
DA
AC
+
+++
++
++++
++
++
+++
+++
+++
++
++
+++
Metisergida
++
+++
++
0
++
Mianserina
0
+++
+
+
+
Pizotifeno
++
+++
+
+++
Ciproheptad
ina
LSD
Risperidona
++++
+++
+++
++
++
+++
++
0
Ciproheptadina
Fármaco
antihistamínico y
antiserotonérgico
Estimula el apetito
(promueve la act. Del
hipotálamo)
...
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