6ta. Septiembre 8 ANTAGONISTAS Y ANT+ìDOTOS

Septiembre 8/08
ANTAGONISTAS Y ANTÍDOTOS
TEORÍA DE LOS RECEPTORES
AGONISTA: Es el fármaco, tóxico con afinidad para un receptor biológico, sobre el que provoca un estímulo de su actividad fisiológica
ANTAGONISTA: fármaco que se opone a la acción del agonista. Llegando al receptor del agonista o a otro
Tipos de antagonistas:
Específicos: Actúan sobre el mismo receptor que el agonista. Puedebloquear el receptor antes que lo haga el agonista. Compiten con el agonista prevaleciendo el que esté en mayor concentración. Puede bloquear el receptor antes que lo haga el agonista o desplazarlo de su unión
Inespecíficos: Actúan sobre otro receptor diferente al del agonista provocando una acción opuesta a la del tóxico
ANTÍDOTO: Sustancia que se opone al efecto tóxico de otra, actuando sobreel propio tóxico.
-Impidiendo su absorción. -Modificando el metabolismo. –Facilitando su eliminación
TANTO EL AGONISTA COMO EL ANTAGONISTA TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR PERO EL ANTÍDOTO NO, YA QUE ESTE SE PEGA ES AL TÓXICO
PRINCIPIOS GENERALES EN LOS MECANISMOS DE TOXICIDAD
Entre mayor concentración más llega al receptor
Deben existir cantidades suficientes… entonces efecto
El efectodepende de:
-Dosis
-Velocidad de llegada del tóxico
-Velocidad de eliminación o inactivación del tóxico
-Umbral de toxicidad (área delimitada) que representa el mayor efecto tóxico

Entre más aumento la dosis hay menor toxicidad
¿ Cómo impido que una sustancia se absorba? Rta: Colocando……. Además dando sustancias absorbentes como carbón activado
POSIBILIDADES PARA DISMINUIR EL EFECTO TÓXICO1. Disminuir la pendiente ascendente. Ej: impidiendo que se absorba el tóxico con eméticos, adsorbentes, neutralizadores, precipitadores, catáricos
2. Disminuir la pendiente descendente: actuar sobre el tóxico ya absorbido (inactivación o bloqueo; acelerando su eliminación vía renal o pulmonar
3. Elevar el umbral de toxicidad
PROCESOS TÓXICOS-ORGANISMO
-Toxicocinética: movimiento del tóxicodentro del organismo e incluye aspectos fisiológicos. Lo que el organismo hace con el tóxico
-Toxicodinamia: lo que el tóxico hace con el organismo
PARÁMETROS
AUC: Área bajo la curva: concentración del tóxico en el líquido medido durante un periodo de tiempo, usualmente entre t=0 y t=
Cmax: concentración máxima lograda
Tmax: Tiempo en el cual se logra Cmax
MECANISMOS ANTIDOTALES
1. impidiendoabsorción
2. facilitando eliminación
3. compitiendo con los receptores (Ej. En una intoxicación con morfina doy NARCAN o NALOXONA que es un antagonismo específico. Se levanta del coma inmediatamente.
Ej. Flumazenilo: benzodiacepinas Ej. Oxígeno: CO Ej. Oximas: ….)
4. modificando su metabolismo. Ej: para que no se produzcan metabolitos tóxicos en una intoxicación por etanol doy metanol que essu antídoto (xq ambos usan la misma vía metabólica, pero el etanol es muy reactivo y no deja que el metanol se biotransforme en esos metabolitos). Ej: N-acetilcisteína: acetaminofen Ej: Acetato: fluoracetato
5. recuperando el defecto funcional (en intoxicación por carbamatos no hay producción de acetilcolina entonces doy atropina que revierte los efectos ¿antimuscarínicos o muscarínicos?
Ej.Atropina: inhibidores de colinesterasa
Vitamina K: Cumarínicos (anticoagulante)
Azul de metileno: → metahemoglobinemia
QUELANTES: Cuando agarran el tóxico no lo sueltan, son como el cangrejo. Griego: Hele “garra”. Son los verdaderos antídotos. De ELECCIÓN en intoxicaciones con METALES PESADOS.
Forman quelatos que son compuestos hidrosolubles y estables (eliminación por orina y su unión escovalente)
CARACTERÍSTICAS GENERALES
Quela a los metales circulantes y fijos
Pueden aumentar el metal en sangre en fase inicial del tto
Producen depresión de otros metales y oligoelementos
Puede producir reacciones de hipersensibilidad y afección renal (nefrotoxicidad)
Cuando un metal llega al organismo; este se une a unos átomos (se conjuga) como: O2, N, S, P
Metales del grupo A (Cu, Ba, Sr):...