Acetil Colina

UNIVERSIDAD CÁTOLICA LOS ANGELES DE CHIMBOTE

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
CICLO: V ASIGNATURA: Farmacoquímica DOCENTE: Mario Olaya QuerevaluALUMNA: RAFAEL DELGADO Cintya

2012

1. Indique los grupos importantes para la actividad de la acetilcolina.

Esta molécula forma enlaces con el receptor. Porción farmacofórica que le da acciónfarmacológica a la molécula.

Aquí se da la separación en la degradación de acetilcolina.

2. Indique las modificaciones estructurales que se realizan para obtener un derivado de la acetilcolinade mayor estabilidad y potencia. Mayor resistencia a la hidrólisis y por ende acción más prolongada.

Modificaciones del puente etileno: “Regla de los cinco” que sugiere que para la potenciamuscarínica máxima, no deben haber más de 4 átomos entre el N y el C terminal.

3. Indique mediante un esquema las modificaciones estructurales para que la Acetilcolina tenga actividad sobre receptoresnicotínicos y muscarínicos, respectivamente. RECEPTOR Mayor resistencia MUSCARÍNICOS a la hidrólisis y por ende acción más Sustitución con CH3 en β prolongada.

MODIFICACIONES DEL PUENTE ETILENO: - Elaumento de la longitud de la cadena hace que la actividad vaya decreciendo hasta que se inactive. - La sustitución de un átomo de H del puente de etileno pro grupos alquilo produce compuestos muchomenos activos. - Al sustituir N por S se obtiene compuestos menos activos. MODIFICACIONES DEL GRPO ACICLOXI: El cambio de la función ester por tioester, amida, cetona, éter, tioéter ha dado lugar aanálogos sin actividad colinérgica.

Sustitución con CH3 en α

RECEPTORES NICOTÍNICOS

Receptores muscarínicos (se bloquean con muscarina) y receptores nicotínicos (se bloquean con nicotina).

4.Mediante un esquema adecuado señale la biosíntesis de la Acetilcolina en la fibra nerviosa colinérgica. La acetilcolina se sintetiza en la terminal axonal y se deposita en vesículas sinápticas....