Administracion de los medicamentos

EL PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE BARRERAS BIOLÓGICAS
PARA QUE UN FÁRMACO ACTÚE es necesario que llegue a su sitio de acción. Para ello, la sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del organismo. Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismo participa la sangre. Así, la distribución del fármaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el flujosanguíneo o la vascularización regional de cada tejido u órgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba depende de la concentración del fármaco en la sangre. A su vez, la magnitud del efecto varía por la velocidad con la que el fármaco penetra al tejido hasta alcanzar niveles suficientes.
Un fármaco puede administrarse por vía enteral o por vía parenteral, inyectarse directamente alespacio intravascular o ser depositado en sitios fuera de este espacio, para su absorción gradual. El sistema gastrointestinal es el sitio habitual para ello, aunque las vías pulmonar (por inhalación), subcutánea e intramuscular son otras opciones (véase la figura VI.I).

FIGURA VI.I. Esquemas de las vías de administración y distribución de las drogas. Diferentes vías de administración de fármacosenterales o parentales (inhalación, intramuscular, intravenosa). Una vez dentro del cuerpo, el fármaco se distribuye por medio de la sangre a los diversos órganos y sistemas.

En el cuadro VI.I se resumen las principales vías de administración, sus ventajas y desventajas.



CUADRO VI.I. Vías de administración
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Vía Ventajas Desventajas Ejemplos________________________________________
ENTERAL
Oral Fácil, segura,conveniente Absorción limitada o errática de algunas drogas; posibilidad de inactivación hepática Analgésicos, sedantes e hipnóticos, etcétera
Sublingual Inicio rápido del efecto. No se inactiva en el hígado El fármaco debe absorberce en la mucosa oral Nitroglicerina
Rectal Opción de la vía oral. Efectos locales en la mucosarectal Absorción pobre o incompleta. Riesgo de irritación rectal Laxantes, supositorios y otros
PARENTAL
Inhalación Inicio rápido. Aplicación directa en alteraciones respiratorias. Gran superficie de absorción Riesgo de irritación tisular. Problemas de dosificación Anestésicos generales, agentes antiasmáticos
Inyección (SC, IV, IP, intratecal*) Administración a órganos blanco. Inicio rápidoRiesgo de infección. Dolor. Imposibilidad de recuperar la droga. Sólo fármacos solubles Insulina, antibióticos, drogas anticancerígenas, narcóticos
Tópica Efectos locales sobre la superficie de la piel Sólo eficaz en capas superficiales de la piel Ungüentos, cremas, gotas nasales y oculares, preparaciones vaginales
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SC=subcutánea; IV= intravenosa; IP=intraperitoneal.
* Se refiere a la administración en el canal raquídeo
Para que una sustancia atraviese las membranas celulares es condición esencial que se encuentre en forma libre, es decir, que no esté unida a otras moléculas. En la sangre, la albúmina representa una proteína con múltiples sitios de unión para fármacos. Mientras éstos se mantengan unidos a la albúmina no podrán abandonar eltorrente sanguíneo y, por lo tanto, no llegarán a sus sitios de acción. Por otra parte, los fármacos, a su vez, competirán con otras moléculas endógenas contenidas en la sangre (p ejem., hormonas, bilirrubina, vitaminas, iones, etc.) por los sitios de transporte, con consecuencias potencialmente peligrosas de acumulación.
El paso de fármacos a través de las barreras biológicas está condicionadopor las características fisicoquímicas de la sustancia. En particular, del tamaño o peso molecular; grado de ionización (carga eléctrica) y liposolubilidad (capacidad de disolverse en las grasas). Así, una sustancia pequeña, poco ionizada y muy liposoluble atraviesa rápidamente las membranas celulares. Tal es el caso de la mayoría de los anestésicos volátiles, agentes broncodilatadores o...