Anest Sicos Locales Farma

Anestésicos locales
RAMÓN BONET
Volver
Abrir PDF

Revisión
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una pérdida de sensibilidad, aunque la función nerviosa se recupera completamente una finalizado su efecto. De su tipología y mecanismos de acción nos habla el autor de esteartículo.
Dolor y farmacología son dos conceptos que han estado vinculados desde que el hombre es hombre. Puesto que el dolor es compañero inseparable del ser humano desde el inicio mismo de la vida, la búsqueda de remedios para remitir su intensidad ha estado presente en cada una de las civilizaciones que han poblado nuestro planeta. Los valores y significados que se han dado al dolor a lo largodel tiempo han estado sujetos a una gran variabilidad, por ello no es de extrañar que su concepto, su interpretación, la forma de afrontarlo, su clasificación y también su tratamiento hayan presentado muy distintos matices, variando desde la componente mágica y sobrenatural hasta la médico-científica.
Actualmente el dolor físico está considerado como una señal de alerta o como un complejo proceso dedefensa indicativo de que algo no funciona como debiera, sin embargo, su percepción sensitiva es subjetiva y se asocia a una componente emocional. No obstante, y con carácter universal, el dolor es un síntoma asociado a numerosas enfermedades que afecta de forma negativa - en mayor o menor grado- la calidad de vida del paciente.
De las definiciones existentes, una de las más difundidas yaceptadas es la propuesta por la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor: «El dolor es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial, o que se describe como ocasionada por dicha lesión».
Partiendo de este concepto, en esta revisión se abordará la componente sensorial, que es la responsable de proporcionar la información nociceptiva comoresultado de la transmisión del estímulo lesivo al córtex cerebral, es decir, la sensación dolorosa en sí. El dolor nociceptivo se asocia a lesiones de estructuras corporales y, por tanto, a los estímulos de los receptores específicos periféricos del dolor. Su duración e intensidad dependen de la modulación que la vía nociceptiva sea capaz de efectuar a partir de las lesiones lesivas originales.ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto.
ESTRUCTURA
Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos locales estánintegradas por tres elementos básicos:
• Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia.
• Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea eionización.
• Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y su toxicidad.
La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromático será determinante de las propiedades farmacocinéticas del fármaco y servirá de base para la clasificación de este grupo demedicamentos. El enlace tipo éster se hidroliza con mayor rapidez que el tipo amida al ser degradado, a nivel sanguíneo, por las colinesterasas plasmáticas versus la degradación hepática que requiere el enlace amida. Esta misma característica es también la que confiere mayor estabilidad fisicoquímica a los anestésicos tipo aminoamida, permitiendo así su combinación con ácidos y bases fuertes y...