Ansiolíticos

Ansiolítico
Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad. Fármaco ansiolítico ideal es aquel que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.
Importancia biomédica[editar]
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansiolítico como el primerpaso de una línea continua de efectos progresivos: el de los ansiolíticos-sedantes-hipnóticos. Según ello, dosis crecientes de cualquiera de los componentes producirán sedación, sueño, anestesia, coma y muerte. Este concepto se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histórico de los fármacos: barbitúricos, meprobamato y benzodiazepinas.
Los barbitúricos eran los agentes ansiolíticospor excelencia. Éstos se caracterizan por una mayor incidencia de efectos secundarios, ya que producen una depresión más generalizada del sistema nervioso. Los barbitúricos tienen un margen de seguridad muy estrecho; por esto se registraron en la literatura especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La intoxicación aguda por ingesta de barbitúricos se ha relacionado históricamentecon una tasa de mortalidad inaceptable para los parámetros de la medicina actual. La evaluación riesgo-beneficio motivó su abandono definitivo como agente ansiolítico. Sin embargo, este balance resulta aún favorable en lo que respecta a su potencial terapéutico como anticonvulsivante, para casos específicos que no responden a la terapéutica convencional.
Con los barbitúricos era difícildiferenciar en la práctica la acción ansiolítica de la sedante e hipnótica. El meprobamato significó un avance en la diferenciación entre ansiólisis y sedación. Las benzodiazepinas se acercaron al ansiolítico ideal porque, aunque a dosis elevadas producen sedación y sueño, es posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la introducción de ansiolíticos no benzodiazepínicos, comola buspirona, cuyo mecanismo de acción no está relacionado con la transmisión GABA y que carecen de acciones sedante, anticonvulsionante y relajante muscular, ha supuesto un nuevo paso hacia delante en la definición de la acción ansiolítica. Además, el análisis de la acción molecular de los fármacos ansiolíticos está contribuyendo a revelar las anomalías neuroquímicas que acompañan los diversos cuadrosde ansiedad y a conseguir su normalización o ajuste mediante moléculas farmacológicas.
Clasificación de los ansiolíticos[editar]
Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron de la siguiente manera:
Los que producen, además, un efecto sedantehipnótico: benzodiazepinas, barbitúricos y meprobamato.
La mayor parte de las benzodiazepinas producen ansiólisis, sedación,hipnosis, efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central. Para la ansiedad generalizada inespecífica, parece
tener poca importancia la benzodiazepina que se seleccione1 pero a la vista de su eficacia relativa para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinéticas, algunas pueden tener una indicación más clara en una determinada circunstancia clínica. El grado en que se genera tolerancia alos efectos ansiolíticos de las benzodiazepinas es motivo de controversia. Sin embargo, hay pruebas de que no surge tolerancia importante a todos los efectos de estos medicamentos, porque algunos efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en pacientes que los han usado durante años.2
Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A: las azaspirodecanodionas, que representan un nuevo grupode ansiolíticos cuyo principal representante es la buspirona, junto con la gepirona y la ipsapirona. Su perfil farmacológico es distinto al de las benzodiazepinas, pues su mecanismo de acción no está vinculado al receptor GABA y carecen de acciones hipnótica, anticonvulsivante y miorrelajante. Más que sedación producen insomnio. No alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o...