anticonvulcionante oxicodal

Anticonvulsivante Oxicodal®
Oxcarbazepina. Comprimidos.
Composición y presentación:
Cada comprimido recubierto de Oxicodal 300 contiene: Oxcarbazepina 300 mg. Envases con 30 comprimidos.
Cada comprimido recubierto de Oxicodal 600 contiene: Oxcarbazepina 600 mg. Envases con 30 comprimidos
Farmacología:
No se conoce aún el mecanismo de acción exacto, se postula que el fármaco altera laactividad de los mediadores básicos de la excitabilidad neuronal, específicamente los canales iónicos cerebrales, dependientes de diferencias de potencial y de neurotransmisores.
La Oxcarbazepina y su metabolito activo 10-hidroxicarbazepina ejercerían su actividad anticonvulsivante bloqueando los canales de sodio cerebrales, dependientes de diferencias de potencial. El metabolito 10-hidroxicarbazepina actuaría también a través de los canales de potasio.
Farmacocinética
La Oxcarbazepina se absorbe rápidamente y en forma casi total en el tracto gastrointestinal. Rápidamente se transforma en su metabolito activo 10- hidroxicarbazepina, el que alcanza concentraciones plasmáticas varias
veces mayores que la droga de origen. La biodisponibilidad del metabolito es mejor cuando la Oxcarbazepina seadministra junto con los alimentos. Debido a la rápida metabolización, las concentraciones plasmáticas de Oxcarbazepina son mínimas, predominando las del metabolito 10-
hidroxicarbazepina.
Luego de una administración única de 150 a 600 mg de Oxcarbazepina, las áreas bajo la curva promedio plasmáticas del metabolito 10- hidroxicarbazepina son proporcionales a la dosis. El T máximo es deaproximadamente 4 horas.
Menos del 1% de la Oxcarbazepina es excretada como tal por la orina. La Oxcarbazepina se elimina totalmente del organismo, apareciendo más del 95% de la dosis en la orina, principalmente como metabolitos, dentro de 10 días.
La vida media de eliminación del metabolito 10-hidroxicarbazepina es de 9 horas promedio, luego de la administración única de Oxcarbazepina. Lafarmacocinética de Oxcarbazepina y de su metabolito activo no varían luego de dosis repetidas. No presenta fenómenos de autoinducción, ni de acumulación.
No se ha constatado una definida relación entre las concentraciones plasmáticas y la eficacia terapéutica. En pacientes de edad avanzada las concentraciones plasmáticas y las áreas bajo la curva del metabolito 10-hidroxicarbazepina son significativamentemayores que en sujetos más jóvenes, posiblemente debido a una disminución moderada de la función renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 mL/min. las dosis deben reducirse a la mitad.
Indicaciones y Uso Convulsiones parciales de sintomatología compleja (psicomotora, lóbulo
temporal).
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal).
Convulsiones mixtas, que incluyen lasmencionadas u otras convulsiones
parciales o generalizadas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco.
Hipersensibilidad a compuestos tricíclicos en general.
Pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO.
Antecedentes de depresión de la médula ósea.
Bloqueo atrioventricular.
Precauciones y Advertencias
Durante el tratamiento con Oxcarbazepina se puede presentar una
disminución delsodio plasmático. Se recomienda medir el sodio plasmático
antes de comenzar el tratamiento y después a intervalos regulares.
Se debe ejercer estrecha vigilancia en pacientes con niveles bajos de sodio
plasmático y en pacientes tratados con diuréticos.
Se debe discontinuar el tratamiento ante evidencias significativas de
depresión de la médula ósea.
Si durante el tratamiento se observadisminución en los recuentos de
leucocitos o plaquetas, se debe monitorear al paciente cuidadosamente y se
debe efectuar un recuento sanguíneo total.
Se debe discontinuar el tratamiento de inmediato, si aparecen signos y
síntomas correspondientes a reacciones dérmicas severas (Ej.: Síndrome de
Stevens-Johnson).
Los pacientes deben ser advertidos sobre los signos tóxicos tempranos de
dichas...