Antihitaminicos
Páginas: 4 (998 palabras)
Publicado: 2 de marzo de 2013
ANTIHISTAMINICOS
MVZ. M en C. Dr en CQB. DCVPG. Alejandro R Reynoso Palomar
Histamina y su Historia….
En 1907 se sintetizó la β-imidazoletilamina. Se detectó como estimulante uterino enextractos de cornezuelo de centeno (contaminantes casuales) En 1910-1911 Dale y Laidlaw
Estimulaba numerosos músculos lisos Acción vasodepresora
En 1927 Best, Dale, Dudley y Thorpe aislaron la histaminade muestras de Hígado y pulmón frescas Amina presente en todos los tejidos Histos Histamina
Histamina y su Historia….
En 1929 Lewis y col. “Sustancia H” liberada de las células de piel por laacción de estímulos traumáticos. Iguales propiedades a la Histamina En los años 30 en el Instituto Pasteur se desarrollaron los primeros antihistamínicos (fenbenzamina y pirilamina) En 1946 en EEUU sedescubrió la difenhidramina y la tripelenamina En 1966 Ash y Schild: Receptores H1 En 1972 Black y col: Receptores H2/ Anti H2. En 1983 Arrang y col: Receptores H3
Estructura primaria de laHistamina
La Histamina
Hidrofílica Anillo Imidazol y grupo amino unidos por dos metilenos Forma activa: Tautómero monocatiónico Análogos: 2-metilhistamina (RH1) 4(5) – metilhistamina (RH2) (R) - α -metilhistamina (RH3) Síntesis a partir de histidina gracias a la L-histidina descarboxilasa. α-fluorometil-histidina Otros sitios de síntesis cél epidermicas, mucosa gástrica y neuronas del SNCDistribución: mayoría de los tejidos excepto plasma y líquidos corporales. Depósitos: mastocitos y basófilos
Estructura primaria de antihistamínicos H1 de primera generación
Estructura primaria Histamina. Metabolismo
Metilación (principal mecanismo)
Histamina N-metilhistamina Ácido N-metilimidazol acético MAO
Histamina N-metil-transferasa
Desaminación Oxidativa
Histamina DiaminooxidasaDAO
Imidazol acético
Histamina. Funciones
Participación en las reacciones alérgicas Liberación de otros mediadores Regulación de la liberación de mediadores Liberación de histamina por...
MVZ. M en C. Dr en CQB. DCVPG. Alejandro R Reynoso Palomar
Histamina y su Historia….
En 1907 se sintetizó la β-imidazoletilamina. Se detectó como estimulante uterino enextractos de cornezuelo de centeno (contaminantes casuales) En 1910-1911 Dale y Laidlaw
Estimulaba numerosos músculos lisos Acción vasodepresora
En 1927 Best, Dale, Dudley y Thorpe aislaron la histaminade muestras de Hígado y pulmón frescas Amina presente en todos los tejidos Histos Histamina
Histamina y su Historia….
En 1929 Lewis y col. “Sustancia H” liberada de las células de piel por laacción de estímulos traumáticos. Iguales propiedades a la Histamina En los años 30 en el Instituto Pasteur se desarrollaron los primeros antihistamínicos (fenbenzamina y pirilamina) En 1946 en EEUU sedescubrió la difenhidramina y la tripelenamina En 1966 Ash y Schild: Receptores H1 En 1972 Black y col: Receptores H2/ Anti H2. En 1983 Arrang y col: Receptores H3
Estructura primaria de laHistamina
La Histamina
Hidrofílica Anillo Imidazol y grupo amino unidos por dos metilenos Forma activa: Tautómero monocatiónico Análogos: 2-metilhistamina (RH1) 4(5) – metilhistamina (RH2) (R) - α -metilhistamina (RH3) Síntesis a partir de histidina gracias a la L-histidina descarboxilasa. α-fluorometil-histidina Otros sitios de síntesis cél epidermicas, mucosa gástrica y neuronas del SNCDistribución: mayoría de los tejidos excepto plasma y líquidos corporales. Depósitos: mastocitos y basófilos
Estructura primaria de antihistamínicos H1 de primera generación
Estructura primaria Histamina. Metabolismo
Metilación (principal mecanismo)
Histamina N-metilhistamina Ácido N-metilimidazol acético MAO
Histamina N-metil-transferasa
Desaminación Oxidativa
Histamina DiaminooxidasaDAO
Imidazol acético
Histamina. Funciones
Participación en las reacciones alérgicas Liberación de otros mediadores Regulación de la liberación de mediadores Liberación de histamina por...
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