antivirales

FARMACOS CONTRA INFLUENZA
AMANTADINA Y RIMANTIDINA
Propiedades químicas y actividad antivírica. La amantadina (clorhidrato de 1-adamantanamina) y su derivado metilo a rimantadina (clorhidrato de a-metil- 1-adamantanometilamina) son aminas tricíclicas de configuración peculiar.
La concentración reducida de estos fármacos inhibe de manera específica la multiplicación del virus de lainfluenza A (Hayden y aoki, 1999). Dependiendo del método de análisis y la cepa, la concentración inhibidora de los fármacos variade 0.03 a 1.0 ug/ml para el virus de la influenza A en general la rimantadina es entre 4 y 10 veces más activa que la amantadina. Una concentración de 10 ug/ml o más inhibe otros virus con cubierta, pero no es factible en el ser humano y puede ser ciotoxica.la riamntadina esinhibidora in vitro para tripanosoma para tripanosoma brucei, causa en africa la enfermedad del seuño, a una concentración de 1 a 2.5 ug/ml. Estos medicamentos no inhiben las enzimas del virus de la hepatitis c (hepatitis c virus, HCV) ni a la traducción ribosómica interna de entrada gobernada por el sitio, sino que bloquean la actividad de los canales de iones de la proteína p7 de HCV i n vitro.Los efectos adversos. Los más frecuentes de amantadina y rimantadina son molestias pequeñas en las vías gastrointestinales y el sistema nervioso central en relación con la dosis (Hayden y aoki, 1999). Destacan nerviosismo, obnubilación, dificultad para la concentración psíquica, insomnio y anorexia o nausea. Los efectos adversos en el SNC surgen en 5 a 33% de individuos tratados con 200 mg/diade amantadina, pero son mucho menos frecuentes con la rimantadina. Al parecer los efectos neurotóxicos de la amantadina se acentúan por la presencia concomitante de antihistamínicos, psicotrópicos o anticolinérgicos, ante todo en los ancianos. En adultos y ancianos, se necesita disminuir la dosis de amantadina (100 mg/dia) ante la función renal reducida, pero de 20 a 40% de personas de edadavanzada enferma presentaran efectos adversos incluso con dicha posología menos. En dosis similares, 100 mg/dia, la rimantadina se tolera mucho mejor en residentes de hospicios que la amantadina.
Grupo farmacológico: son aminas tricíclica, que inhiben la replicación del virus de la influenza A.
Perfil farmacocinético:


Perfil farmacodinamico. poseen dos mecanismo de acción concentracióndependiente:
1. a bajas concentraciones inhiben una proteína integral de membrana del virus que actúa como canal iónico: la proteína M2, que interviene en dos fases diferentes de replicación viral: una fase temprana, en la perdida de la cubierta de la partícula y en algunas cepas una fase tardía del ensamblo viral.
2. a altas concentraciones producen aumento del PH lisosomal (por acumulación de ladroga en estas organelas) inhibiendo fusiones de membrana inducidas por el virus. la aparición de cepas resistentes se debe a las mutaciones en la proteína M2.
TRIFLURIDINA
Es un nuclesido pirimidinico fluorado que posee actividad inhibitoria in vitro contra los tipos 1 y 2 de HSV, virus citomegalico, el de vaccinia y en menor magnitud contra algunos adenovirus.
Reacciones adversas
Losefectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Los efectos secundarios más 
característicos son: Ocasionalmente: alteraciones oculares [sensación de quemazón ocular, edema parpebral, edema corneal; raramente: conjuntivitis] y alérgicas/dermatológicas [prurito].
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio dedolor, reducción de la visión, picor o hinchazón del área ocular.
Grupo farmacológico. antivirales. inhibidor de la sintesis de acidos nucleicos(analogo pirimidinico)
Perfil farmacocinética. Debido a su toxicidad sistémica, solo está aprobada para su aplicación tópica en forma de solución acuosa oftálmica al 1%. La semivida de eliminacion para la solución oftálmica es de 12 a 18 minutos....