Atenolol

DATOS QUIMICOS
Fórmula C=14, H=22, N=2, O=3 Peso mol. 266,336 g/mol

Punto de fusión 152 ºC Solubilidad en agua Insoluble

FARMACOCINÉTICA
Metabolismo hígado (bajo < 10 % se excreta sin cambios)

Biodisponibilidad 40-50 % (oral)
Excreción renal, >glándula mamaria (leche) (en hembras lactíferas)
PROPIEDADES FARMACOLOGICASFarmacodinamia: El Atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores beta-1. No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrínseca simpatomimética (agonista parcial). El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: entre los varios factores implicados destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por lascatecolaminas en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores. El mecanismo del efecto antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor importante puede ser la reducción del consumo de oxígeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardíaca inducida por las catecolaminas, la presión arterial sistólica y lavelocidad y fuerza de la contracción del miocardio.
Farmacocinética: Aproximadamente el 50% de una dosis oral de atenolol se absorbe por el tracto gastrointestinal, siendo el resto eliminado sin alterar por las heces. Entre el 6 y el 16% del atenolol se une a las proteínas plasmáticas. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan entre las 2 a 4 horas. Las concentraciones máximas deatenolol en plasma son aproximadamente de 300 a 700 ng/mL después de 50 y 100 mg, respectivamente. La semi-vida plasmática es de unas 6 a 7 horas. Atenolol es distribuye extensamente a los tejidos extravasculares, pero sólo una pequeña fracción pasa al sistema nervioso central. Aproximadamente el 10% del atenolol es metabolizado el hombre. El 3% del material recuperado en la orina es el metabolitohidroxilado que tiene una 10% de la actividad farmacológica del atenolol. Aproximadamente el 47-53% de la dosis se recupera en 72 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
El atenolol está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, de la angina de pecho y del infarto agudo de miocardio.
* Hipertensión: La dosis inicial de atenolol es de 50 mg al día pudiendo ser acompañada de terapiaantidiurética. El efecto se produce entre 1 y 2 semanas después de la administración. Si no se consigue una respuesta óptima, la dosis debe incrementarse a 100 mg en una toma única al día. Dosis por encima de 100 mg al día no produce incremento del efecto antihipertensivo.
* Angina de pecho: La dosis inicial es de 50 mg al día. Si no se consigue una respuesta óptima en el plazo de una semana,la dosis debe incrementarse a 100 mg en una dosis única diaria. Algunos pacientes requieren una dosis de 200 mg una vez al día para conseguir el efecto óptimo. La eficacia antianginosa no se ve incrementada al aumentar esta dosis. El tratamiento se suspenderá de forma gradual advirtiendo al paciente de limitar su actividad fisica al mínimo.
* Infarto agudo de miocardio: En los pacientes enlos que se encuentre indicado el tratamiento beta-bloqueante intravenoso y dentro de las 12 horas siguientes a la iniciación de] dolor torácico, se administrará inmediatamente de 5 a 10 mg de atenolol en inyección intravenosa lenta (1 mg/minuto) seguidos de 50 mg por vía oral aproximadamente 10 minutos después, siempre que no haya aparecido ningún efecto indeseado con la dosis intravenosa.Posteriormente, a las 12 horas de la dosis intravenosa, se administrará 50 mg por vía oral y al cabo de otras 12 horas, 100 mg por vía oral; esta será la dosis diaria. Si la bradicardia y/o la hipotensión requieren tratamiento u ocurre cualquier otro efecto no deseado relacionado con atenolol, se suspenderá la administración. En el caso de pacientes que hayan sufrido el infarto agudo de miocardio hace...