benzidiacepinas

as benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos,ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).1 Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmosmusculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación yanestesia.2 Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicacionespor alucinógenos.3 La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan(diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam, midazolam). No obstante, hay excepciones como elclorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a laporción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la basede sus variados patrones de aplicación terapéutica.4 Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.5 6
Historia[editar · editar código]


Estructura química del diazepam, una de las benzodiazepinas más conocidas.
La primera benzodiazepina fue el clordiazepóxido —nombrado inicialmente Metaminodiazepoxido—, descubierta en 1949 por el científico Leo Sternbach(1908–2005) ysintetizada luego en 1955 por los laboratorios Roche en Nutley, Nueva Jersey; y comercializada a partir 1957 bajo el nombre de Librium—derivado de las sílabas finales de equilibrium. Las pruebas realizadas con el clordiazepóxido en animales demostraron que el compuesto era un efectivo hipnótico, ansiolítico y relajante muscular. Después del lanzamiento del clordiazepóxido, se comercializóel Diazepam con el nombre de Valium, una versión simplificada del clordiazepóxido, seguido por otras benzodiazepinas.7 Ciertos problemas del sueño fueron tratadas con nitrazepam, introducido al mercado en 1965, temazepam(1969) y flurazepam en 1973.8 Éstas se recetaron ampliamente para dolencias relacionadas con el estrés durante los años 1960 y 1970 y a dosis más bajas que las necesarias para producirhipnosis—lo que los diferencian del fenobarbital, por ejemplo. En 1977, por ejemplo, en EE. UU. se fabricaron 800 toneladas de benzodiazepinas. Los efectos más notables ocurrían entre pacientes alcohólicos e incluso se reportaba que las úlceras y ciertos problemas dermatológicos que involucraban etiologías emocionales, se reducían con el clordiazepóxido.9
Farmacología[editar · editar código]
Lasbenzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam. Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos:10
Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
Compuestos de duración corta,tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote11 y ansiedad al despertar.
Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar...