Benzodiazepinas uso pediatrico

Las benzodiacepinas se sintetizaron originalmente en la década de los años 30, fue hasta los años 50 que se desarrollo una benzodiacepina clínicamente útil, el clordiacepóxido prototipo de estos farmacos. Desde su introducción han ocupado un lugar importante en la práctica médica. Son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos,anticonvulsivantes, amnésicos y miorrelajantes.
Las benzodiazepinas poseen propiedades útiles para la premedicación con el alivio de la ansiedad, sedación y amnesia; en donde se utilizan las benzodiazepinas de acción corta, ingeridas por vía oral que constituyen el tipo más común de premedicación. Estos fármacos carecen de efecto analgésico.
Las benzodiazepinas pueden aliviar la ansiedad en dosisque no producen una sedación excesiva útiles en intervenciones cortas o bajo anestesia local. También se emplean en las unidades de terapia intensiva como sedantes, especialmente en pacientes sometidas a respiración asistida.
El tratamiento ansiolítico de los niños debe reservarse sólo para la ansiedad aguda (insomnio) inducida por el miedo (ante la cirugía), generalmente los niños menores de 1año no necesitan premedicación pero si los más mayores por ser más aprensivos a sus padres y tener ya una mayor conciencia de la situación que están viviendo.

Mecanismo de acción:

El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuestos por un anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos de diazepina, compartenestructura química similar que tienen gran afinidad por los receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central.


Ácido gamma-aminobutírico (GABBA) actúa en el cerebro como neurotransmisor inhibitorio, se encuentra en grandes concentraciones en el cerebelo y en menores concentraciones en el tálamo e hipocampo, sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectadoentre diversas áreas del SNC. Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen en:
Todo el cerebro y la médula espinal.
Glándulas adrenales.
Riñones.
Glándula pineal y plaquetas.

Existen tres tipos de receptores de GABA. Unos de acción rápida que son los receptores ionotrópicos GABAA y GABAC; y otros de acciónlenta los receptores metabotrópicos GABAB.
Síntesis: La biosíntesis de GABA ocurre en las neuronas, ya que este neurotransmisor no puede penetrar la barrera hematoencefálica, (ningún precursor en la periferia es conocido). Este proceso es acoplado al ciclo de Krebs mediante el alfa-cetoglutarato. El GABA es formado por la decarboxilación irreversible de L-glutamato, la cual es catalizada por laglutamato carboxilasa (GAD), enzima que determina la velocidad de la síntesis del GABA.
Ciclo GABA-Glutamato-Glutamina: El GABA sintetizado es almacenado en vesículas y liberado a la hendidura sináptica mediante exocitosis. Después de su liberación, es retomado por la terminal presináptica mediante un transportador y empacado otra vez en vesículas para su uso posterior. Otra parte del GABA es tomadopor células de la glia para convertirlo en glutamato por la GABA-T y este a su vez ser convertido en la glutamina que es transportada a la terminal nerviosa donde será convertida en glutamato y posteriormente en GABA.
El GABA es transferido de las neuronas GABAérgicas a los astrocitos adyacentes en las cuales es transaminado, utilizando 2-oxoglutarato, para producir succinato-semialdehído yglutamato. Este último es convertido en glutamina mediante la glutamina sintetasa y la glutamina generada es llevada de vuelta a la neurona GABAérgica donde es hidrolizada por la glutaminasa activada por fosfato (PAG) para producir el glutamato que es decarboxilado para formar GABA y cerrar el ciclo.

Mecanismo. Las benzodiacepinas poseen un mismo mecanismo de de acción y realizan su efecto...