biotrasformacion

BIOTRANSFORMACIÓN
DE LOS TÓXICOS

Dra Ana García
Dpto. Farmacología y Terapéutica
UAM
(ana.garcia@uam.es)

Toxicocinetica
•ABSORCIÓN ( Oral, inhalación, piel…)

•DISTRIBUCIÓN•ELIMINACIÓN
(Biotransformación y excreción)

Eliminación de toxicos
• La concentración plasmática de un tóxico
disminuye por dos mecanismos:
BIOTRANSFORMACIÓN
EXCRECIÓN
• Vida media de un tóxico(T1/2):
tiempo necesario para que la concentración
plasmática de un tóxico se reduzca
a la mitad

T1/2

Biotransformación de tóxicos
Proceso bioquímico por el cual los tóxicos se
transforman enotras sustancias:

• más ionizadas,
• más hidrosolubles
• más fácilmente eliminables

Biotransformación de tóxicos
• La mayoría de las reacciones de biotransformación
de tóxicos tienen lugar enla fracción microsomal
del hígado
Pared intestinal
Vena porta
transporte al hígado

Degradación en el lumen
intestinal

Metabolitos

Hígado

Vena hepática
Transporte de fármaco activoal compartimento central

Bilis
Excreción de metabolitos
y fármaco activo

• Otros tejidos como riñón, mucosa intestinal,
pulmón, placenta.... también tienen capacidad
metabolizadoraBiotransformación de fármacos
TOXICO
REACCIONES DE FASE I
Fase transformadora
REACCIONES DE FASE II
Fase conjugadora

Polaridad

Metabolitos

Biotransformación de fármacos
TOXICO
(+)LIPOSOLUBLE (-) (-) POLAR (+)
ACUMULACIÓN

REACCIONES DE FASE I

REACCIONES DE FASE II

EXCRECIÓN

Clasificación de las reacciones de fase I
• Introducen grupos reactivos como
-OH (hidroxilo)-COOH (carboxilo)
-NH2 (amino)
• Reacciones de fase I
-Oxidación (oxidación alifática, hidroxilación
aromática, O-desalquilación...)
-Reducción
-Hidrólisis (de esteres, y amidas, de enlacespeptídicos, ...)

Consecuencias del metabolismo
de fase I de los tóxicos
• Inactivación del tóxico
• Conversión de un producto inactivo
(profármaco) en otro activo
• Conversión de un producto...