cisplatino

CISPLATINO
¿QUÉ ES EL CISPLATINO?
Cisplatino o cis-diaminodicloroplatino(II) (CDDP) es un medicamento basado en el  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Platino" \o "Platino" platinousado en quimioterapia para el tratamiento de varios tipos de cáncer, entre los que se incluyensarcomas, algunos carcinomas (p.ej. cáncer de pulmón de células pequeñas, cáncer de ovario),linfomas y tumor decélulas germinales. Fue el primer miembro de una familia de medicamentos contra el cáncer que en la actualidad incluyen  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Carboplatino" \o "Carboplatino" carboplatino y  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Oxaliplatino" \o "Oxaliplatino" oxaliplatino. Estos complejos basados en el platino reaccionan in vivo, uniéndose al ADN celular y causando la apoptosis dela célula (muerte celular programada).
Según el diccionario del instituto nacional del cáncer
Cisplatino:    
  Medicamento que se usa para tratar el mesotelioma maligno, el cáncer de pulmón de células no pequeñas, el carcinoma de células escamosas de la cabeza y el cuello, y los cánceres de vejiga, cuello uterino, ovarios y testículos. Se utiliza para pacientes cuyo cáncer no se puede trataro no ha mejorado con otros tratamientos contra el cáncer. También está en estudio para el tratamiento de otros tipos de cáncer. El cisplatino contiene el metal platino. Destruye las células cancerosas al dañar su ADN e impedir que se multipliquen. Es un tipo de reticulador del ADN. También se llama Platinol y Platinol-AQ.
CARACTERÍSTICAS GENERALES
Cisplatino


Nombre (IUPAC) sistemático(SP-4-2)-diaminodicloroplatinoDatos químicos
FórmulaH6Cl2N2Pt
Peso mol.301,1 g/molFarmacocinética
Biodisponibilidadcompleta
Unión proteica> 95%
Metabolismo56
Vida media30-100 horas
ExcreciónRenalBREVE RESEÑA HISTÓRICA
El compuesto cis-PtCl2(NH3)2 fue descrito por primera vez por M. Peyrone en 1845, y conocido como sal de Peyrone.6 La estructura fue descubierta por Alfred Werner in1893.1 En 1960s,  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Barnett_Rosenberg&action=edit&redlink=1" \o "Barnett Rosenberg (aún no redactado)" Barnett Rosenberg, van Camp et al. at Michigan State University descubrió que la  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Electr%C3%B3lisis" \o "Electrólisis" electrólisisde un electrodo de platino producía cisplatino, una substancia que inhibíala fisión de la bacteria  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Escherichia_coli" \o "Escherichia coli" Escherichia coli (E. coli). La bacteria alcanzaba hasta 300 veces su tamaño normal pero la división celular no tenía lugar. Rosenberg llevó a cabo una serie de experimentos para comprobar los efectos de varios complejos basados en el platino sobre sarcomas implantados de forma artificialen ratas. El estudio comprobó que el cis-PtCl2(NH3)2 era el más efectivo del grupo, lo que inició el punto de partida de la carrera médica del cisplatino.
SÍNTESIS
La síntesis del cisplatino es clásica en la química inorgánica. A partir de  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Tetracloroplatinato_de_potasio&action=edit&redlink=1" \o "Tetracloroplatinato de potasio (aún noredactado)" tetracloroplatinato de potasio(II), K2[PtCl4], se añade el primer ligando NH3 a cualquiera de las cuatro posiciones equivalentes, aunque el segundo NH3 podría añadirse  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Cis" \o "Cis" cis or  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Trans" \o "Trans" trans al ligando amina . Debido a que el Cl− posee un efecto trans mayor que el NH3, la segunda aminasubstituye en posicición trans al ligando de cloro y por lo tanto cis a la amina origina. El efecto trans de los halidos sigue el orden I->Br->Cl-, por lo que la síntesis se lleva a cabo mediante [PtI4]2− para asegurar el rendimiento y la pureza del isómero "cis", seguido por la conversión del PtI2(NH3)2 en PtCl2(NH3)2, según descrito por Dhara.8 9Cisplatino inhibe la síntesis de ADN...