Citocromo P450
Variabilidad genita o étnica
Isoformas
Fármaco que metaboliza
encontramos
CYP3A
corticoides, anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína y carbamazepina) así comopor varios antimicrobianos (rifampicina). Aún no se conoce por completo el mecanismo molecular de esta inducción
caucásicos
La inhibición de la CYP3A4, tanto in vivo como in vitro, se observa conel uso de derivados imidazólicos, eritromicina, claritromicina, troleandomicina, gestodeno, ritonavir y fluvoxamina, entre otros.
CYP3A4
Los sustratos para este sistema incluyen eritromicina,midazolam, triazolam, ciclosporina, lidocaína y nifedipina.
Entre los sustratos endógenos podemos mencionar al cortisol, testosterona, progesterona, androstanediol y estradiol, entre otros.hígado e intestino delgado.
e expresa en esófago, duodeno, intestino delgado y colon
La expresión de esta enzima difiere notablemente entre los individuos.
CYP3A5
Sus sustratos parecen similares alos de la CYP3A4, aunque el grado e índice de conversión metabólica es distinto para cada sustrato en particular.
los inductores conocidos de la CYP3A4, como dexametasona, rifampicina ofenobarbital, no parecen estimular la actividad de la CYP3A5 in vitro. Asimismo, el ketoconazol y el fluconazol son sólo inhibidores débiles de la actividad de la CYP3A5 en relación con su efecto inhibitoriosobre la CYP3A4.
hígado pero en menor concentración
estómago y esófago
CYP3A7
pero la enzima parece tener una importante intervención en la biotransformación de polutantes ambientales(aflatoxina B1).
hígado embrionario, fetal y del recién nacido
También está presente en hígado de personas adultas, en mucho menor nivel que la CYP3A4.
CYP1A1, CYP1A2 y CYP1B1, las cuales estáninvolucradas en el metabolismo de hidrocarburos aromáticos policíclicos (PAH) como dioxinas, b-naftoflavona y 3-metilcolantreno (3-MC), aminas aromáticas, estradiol y de fármacos como la aminotriptilina,...
Regístrate para leer el documento completo.