como

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
Se clasifica en:
1) acción excitadora periférica en músculo liso; 2) acción inhibidora periférica músculo liso ; 3) acción excitadora cardíaca; 4) acciones metabólicas ; 5) acciones endocrinas como regulación;
6) acciones sobre SNC ; 7) acciones presinápticas que dan por resultado inhibición ofacilitación de la descarga de neurotransmisores como noradrenalina y acetilcolina.

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS

Propiedades químicas y relaciones entre estructura y actividad de las aminas simpaticomiméticas.
La feniletilamina β compuesto originario de las aminas simpaticomiméticas y consiste en un anillo de benceno y una cadena lateral de etilamina.
Noradrenalina,adrenalina, dopamina, isoproterenol y algunos otros compuestos tienen grupos hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 del anillo de benceno.
Separación del anillo aromático y el grupo amino.
Se produce cuando dos átomos de carbono separan al anillo del grupo amino.
Sustitución en el grupo amino.
notables en las acciones de las catecolaminas sobre los receptores α y β. cuanto más pequeña esla sustitución en el grupo amino, tanto mayor es la selectividad por la actividad α, aunque la Nmetilación incrementa la potencia de las aminas primarias. La actividad α es máxima en la adrenalina, menor noradrenalina y casi nula en el del isoproterenol.
Sustitución del núcleo aromático. Dependen de la presencia de grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 4. Cuando faltan uno o ambos grupos, sinninguna otra sustitución aromática, se reduce la potencia global Los estudios del receptor adrenérgico β sugieren que los grupos hidroxilo sobre los residuos de serina 204 y 207 forman, tal vez, enlaces de hidrógeno con los grupos
catecolhidroxilo en las posiciones 3 y 4, (Strader et al., 1989). el aspartato 113 es un punto de interacción electrostática con el grupo amino sobre el ligando. Comolas serinas se encuentran en la quinta región de amplitud de membrana y el aspartato en la los modelos que contienen receptores de dopamina sugieren posibilidades distintas (Hutchins, 1994).
Sustitución en el átomo de carbono b. La inclusión de un grupo hidroxilo como sustitutivo en el carbono β por lo general disminuye las acciones del agente en el SNC, reduce la solubilidad en lípidos. Incrementala actividad agonista al nivel de los receptores tanto α como β .
Isomerismo óptico. Sustitución en los carbonos α o β. La sustitución levorrotatoria en el carbono β confiere actividad periférica mayor. La sustitución dextrorrotatoria en el carbono α suele dar compuesto más potente en su actividad central
Bases fisiológicas de la función del receptor adrenérgico.
La densidad y la proporciónde receptores adrenérgicos α y β. Los vasos sanguíneos cutáneos, expresan receptores α; por tanto, noradrenalina y adrenalina producen constricción de, el isoproterenol tiene poco efecto. El músculo liso de los vasos sanguíneos que riegan al músculo estriado tiene receptores tanto β 2, produce vasodilatación.
La reacción final de un órgano blanco a las aminas simpaticomiméticas depende de losefectos directos de los compuestos y ajustes homeostáticos reflejos del organismo.
Concepto del falso transmisor. Las aminas de acción indirecta se captan en las terminaciones nerviosas adrenérgicas y en las vesículas de almacenamiento, sitios donde restituyen a la noradrenalina en el complejo de almacenamiento.
Si estas vesículas contienen feniletilaminas, que son mucho menos potentes que lanoradrenalina, disminuirá la activación de los receptores adrenérgicos α y β postsinápticos. Posible explicación de algunos de los efectos de los inhibidores de la MAO.
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
Adrenalina (epinefrina) es un estimulante poderoso de los receptores tanto adrenérgicos α y β efectos en corazón y músculo liso vascular.
Presión arterial. El mecanismo de incremento causado por la...