Conservantes

LOS CONSERVANTES

Agente de amplio espectro agregado a un producto para prevenir la ultiplicación de m.o. y así evitar su deterioro o contaminación (inadvertida) y minimizar el riesgo para la salud.

Siempre que se pueda evitar la adición de un conservante a una fórmula magistral debe evitarse, porque puede provocar reacciones alérgicas.
La necesidad de añadir un conservante depende de laforma farmacéutica, así las formas que contienen agua deben llevar un conservante, ya que el agua favorece el crecimiento microbiano, mientras que las formas anhidras se conservan mejor.
Además de la conservación de una fórmula magistral va a depender su estabilidad, eficacia terapéutica y caracteres organolépticos.

El conservante ideal debe reunir una serie de características:
▪ Tenerun amplio espectro antimicrobiano.
▪ No ser tóxico
▪ No ser volátil.
▪ Ser estable .
▪ Ser soluble en agua.
▪ Ser compatible con los demás componentes de la fórmula y con el envase.
▪ Tener un amplio margen de pH.
▪ Estar legalmente admitido.
▪ Ser eficaz a bajas concentraciones.
CLASIFICACION

a.- sustanciasácidas o débilmente ácidas

Ácido benzoico:
- Moderada actividad ante Gram(+) y poca frente a Gram(-)
- Actividad nula a pH superior a 5
- Incompatible con álcalis, metales pesados, sales férricas, cálcicas
- Se puede esterilizar por calor húmedo y por filtración
- Usos: en preparaciones orales y tópicas. También en inyectables
- Rango usual: 0.05% al 0.10%

Benzoato de sodio:

- Es máshidrosoluble que el ácido benzoico
- Sólo es activo a pH menor a 5 pues debe estar en forma de ácido libre para actuar

Ácido sórbico

Agente antimicrobiano y antifúngico, activo frente a bacterias, levaduras y hongos

• Su actividad disminuye frente a tensioactivos no iónicos
• Se inactiva en los envases plásticos
• Fácilmente oxidable en solución acuosa y también estadosólido, especialmente en presencia de luz. Se aconseja la adición de antioxidantes fenólicos como el galato de propilo (0.02%)

Parahidroxibenzoatos

• Parahidroxibenzoato de metilo ( metil-parabeno)
• Parahidroxibenzoato de propilo( propil-parabeno)
• Parahidroxibenzoato de butilo ( butil-parabeno)
• Parahidroxibenzoato de etilo ( etil-parabeno)

Parahidroxibenzoatos(parabenos)

• Antimicrobianos y un poco antifúngicos, sobretodo el metilparabeno
• Su actividad se reduce en presencia de tensioactivos no iónicos y por macromoléculas, coloides y agentes emulsificantes
• Son hidrosolubles a altas temperaturas y son solubles en etanol
• Se trabaja a pH 3-6
• Se pueden autoclavar
• Son estables durante 4 años (se degradan menosdel 10%), aunque a pH >8 se hidrolizan rápidamente

Metilparabeno (= Nipagín = p-hidroxibenzoato de metilo)

• Muy efectivo contra bacterias y menos frente a hongos. Los envases de vidrio (muy poco), PVC, Polietileno y polipropileno producen ligera pérdida de su actividad. Cuando está solo, se lo usa al 0.025 - 1.5%. Pero en general se lo usa al 0.1% combinado con otro parabeno al 0.02%.Combinado es muy efectivo como antibacteriano y antifúngico

Propilparabeno

• Sinonimia: Nipasol o p-hidroxibenzoato de propilo
• Es muy activo frente a bacterias y hongos. Su actividad disminuye al aumentar el pH por formación del anión fenolato. Se usa al 0.05% - 0.25%. Se combina con el nipagín

Butilparabeno

• Sinonimia: p-hidroxibenzoato de butilo
• Activofrente a Gram (+) y (-). Se usa al 0.1% sólo o asociado con análogos. Poco usado

Etilparabeno

• Sinonimia: p-hidroxibenzoato de etilo
• Se utiliza poco
• Los más usados son la combinación de metilparabeno:propilparabeno en una relación de concentraciones de 0.07%: 0.03% o en una relación de 0.10%:0.03%

b.- alcoholes y glicoles

Alcohol bencílico

• Antimicrobiano...