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BIGUANIDAS



Definición:
Actualmente se encuentra bien establecido que las biguanidas son fármacos que, usados en forma adecuada resultan seguros y eficaces. Fundamentalmente, son dos lasbiguanidas que han tenido uso clínico significativo: fenformina y metformina; de ellas, la que más se emplea es la metformina, por sus ventajas farmacológicas. La metformina fue introducida comomedicamento antihiperglúcemico a principios de los sesentas, sin embargo, en esa época la más usada era la fenformina, fue retirada del mercado en 1977. En nuestro país, la fenformina nunca salió del mercadoy, a partir de 1993 se empezó a utilizar la metformina.

Estructura química:
Esta conformada por dos grupos metilo (CH3) unidos a un nitrógeno (N) del núcleo biguanida, no se liga a las proteínas,no requiere ser metabolizada por el hígado, tiene vida media corta y se elimina por vía renal, es muy bien tolerada; y es 10 veces menos inductora de acidosis láctica que la fenformina, por lo cual hoyse le prefiere como fármaco de primera elección preventivo y antihiperglúcemico en el diabético tipo 2, con sobrepeso u obeso, así como en el síndrome metabólico.
 
Estructura química biguanidasMecanismo de acción
Su mecanismo de acción no se conoce con exactitud, aunque se ha observado que sus efectos en la disminución de la glucosa sanguínea  es por la reducción de la producción hepáticade glucosa (disminuye gluconeogénesis), y aumento de la captación de glucosa por el músculo, almacenándolo como glucógeno, esto debido a que la metformina actúa a través del aumento y activación deuna proteína kinasa activada por AMP Adenosín monofosfato (AMPK)) que induce la traslocación del Glut4  proteína transportadora de glucosa regulada por la insulina y aumenta también la oxidación deácidos grasos. Esto ha sido demostrado en investigaciones donde se ha observado que hepatocitos y músculo esquelético de animales diabéticos de experimentación que presentaban niveles de AMPK bajos,...