DAPSONA

Universidad Nacional Autónoma De México.

Facultad De Estudios Superiores Zaragoza

Químico Farmacéutico Biológico

Alumno: Santillán Briones Julio Izue

Grupo: 1451

Profesora: Torres Nava Thalía Nova

Síntesis De La Dapsona




INTRODUCCION.

Las sulfonas son un grupo de fármacos que pueden actuar como antibióticos y como antiinflamatorios. La dapsona es la sulfona con laestructura química más sencilla y actúa inhibiendo la síntesis del folato, con lo que inhibe el crecimiento de los microorganismos. Sus efectos antiinflamatorios se producen a través de diversos mecanismos que al fin interfieren en el acumulo de dos tipos de células del sistema inmunitario: los neutrófilos y los eosinófilos.
La dapsona es un fármaco actualmente empleado en el tratamientoquimio-terapéutico de la lepra y en las profilaxis contra la neumonía por Pneumocytis carinii. Dado que la lepra es un padecimiento cada vez menos frecuente, el uso terapéutico de dapsona se ha limitado en fechas recientes.
Su farmacodinamia es similar a la de las sulfonamidas, de las que solamente difiere por ser bacteriostática contra el Mycobacterium leprae.
Se presenta como polvo cristalino, blanco oamarillo pálido sin olor, Casi insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol y muy soluble en acetona; es un producto fotosensible y con un Punto de fusión de 175-176 °C.






MARCO TEORICO.
HISTORIA.
La dapsona fue sintetizada en 1908 por Fromm y Wittmann. El descubrimiento no se basa en la búsqueda de una solución de un problema terapéutico, sino que representa un logro en el campode la química destinada a identificar una molécula para la producción de colorantes azoicos.
Sin relación con el descubrimiento de Fromm y Wittmann, los intensos esfuerzos se están realizando en ese momento para combatir las infecciones bacterianas por medio de la quimioterapia y muchos compuestos de sulfonamida fueron probados. En 1933, el primer compuesto de sulfonamida efectivo fue sometido aensayos clínicos y que fue puesto en el mercado como Prontosil en 1935, lo que representa el gran logro de Gerhard Domagk que descubrió que ciertas sulfonamidas que habían sido desarrollados por los químicos con los que colaboraron, los Dres. Klarer y Mietzsch, mostró potencial antibacteriano. En 1939, Domagk recibió el Premio Nobel de Medicina y Fisiología por el "descubrimiento del efectoantibacteriano de Prontosil", pero no se le permitió a aceptarlo por los nacionalsocialistas de Alemania de la preguerra. En diciembre de 1949, fue galardonado con el diploma y la medalla:. "El profesor Domagk Se ha hecho evidente durante los ocho años que han pasado desde que se decidió otorgarle el Premio Nobel que las sulfonamidas han introducido una nueva era en el tratamiento de enfermedadesinfecciosas ". Una búsqueda exhaustiva de sustancias químicamente similares y por sus efectos anti-infecciosos en enfermedades distintas al poco tiempo.
Aunque se sintetizó la dapsona en el cambio de siglo, mucho antes de la síntesis de las sulfonamidas, sus efectos antibacterianos no fueron investigados hasta finales de los 30. Dos grupos de investigación, Buttle en Inglaterra y Fourneau en Franciafueron los primeros en volver a experimentar con la droga y la investigación de sus efectos quimioterapéuticos. Desde 1937, sulfonas había sido encontrado para suprimir el crecimiento de diversas bacterias patógenas, tales como estreptococos, estafilococos, gonococos, neumococos, Mycobacteria leprae y la tuberculosis, y otros. Sin embargo, los efectos observados beneficiosos de matar a las bacteriasen las infecciones inducidas experimentalmente en ratones parece estar asociado con efectos secundarios inaceptablemente tóxicos. Las sulfonas se consideraron demasiado pronto tóxico para los seres humanos y de ningún valor en el tratamiento de infecciones en humanos. Ahora no hay duda de que los efectos secundarios negativos de la dapsona había resultado de la dosificación excesiva que se...