Diazepam
Páginas: 5 (1015 palabras)
Publicado: 24 de febrero de 2014
UNIVERSIDAD NACIONAL DE COLOMBIA
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
FARMACOLOGÍA
JUAN CAMILO GUZMÁN HUERTAS
DIAZEPAM
El diazepam es una bezodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y relajacióndel músculo esquelético. El nombre químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepam fue inicialmente formulado como diazepam glicol propilénico causando dolor a la inyección y tromboflebitis. Ahora está disponible como una emulsión en soyabean protein fosfátido de huevo que es indolora y no produce flebitis a lainyección intravenosa.
Mecanismo de acción: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto decloro produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la
neurona resistente a la excitación.
Farmacodinamia: El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepam, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sanguíneo cerebral (FSC)de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión. El diazepam también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). El diazepam produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial mediacae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.
Farmacocinética y metabolismo: El diazepam se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamenteaclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min). El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.
Usos : Las indicaciones incluyen los desórdenes de ansiedad, pánico, ayuda para el espasmo muscular, convulsiones,síndromes de abstinencia al alcohol, sedación preoperatoria y medicación preanestésica.
Dosis y administración
vía oral :
Para adultos, 2-10 mg de 2 a 4 veces al día
Para ancianos, 2 mg de 1 a 2 veces al día
Para niños, 1-2.5 mg de 3 a 4 veces al día
vía IM o IV:
2-10 mg cada 3-4 horas
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del diazepam incluyen la hipersensibilidad, glaucomaagudo de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado. El diazepam debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones congénitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en niños de menos de 30 días de edad. El diazepam se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y síndrome de abstinencia a parecido a la deprivación alcohólica.El diazepam debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con deterior hepático y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como narcóticos, barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol.
1- El farmaco sirve con los siguientes parametros:
V= 140L T. de vida media = 32.9h Biodisponibilidad= 1.00 Dosis= 10mg...
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
FARMACOLOGÍA
JUAN CAMILO GUZMÁN HUERTAS
DIAZEPAM
El diazepam es una bezodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y relajacióndel músculo esquelético. El nombre químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepam fue inicialmente formulado como diazepam glicol propilénico causando dolor a la inyección y tromboflebitis. Ahora está disponible como una emulsión en soyabean protein fosfátido de huevo que es indolora y no produce flebitis a lainyección intravenosa.
Mecanismo de acción: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto decloro produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la
neurona resistente a la excitación.
Farmacodinamia: El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
El diazepam, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sanguíneo cerebral (FSC)de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión. El diazepam también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). El diazepam produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial mediacae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.
Farmacocinética y metabolismo: El diazepam se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamenteaclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min). El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.
Usos : Las indicaciones incluyen los desórdenes de ansiedad, pánico, ayuda para el espasmo muscular, convulsiones,síndromes de abstinencia al alcohol, sedación preoperatoria y medicación preanestésica.
Dosis y administración
vía oral :
Para adultos, 2-10 mg de 2 a 4 veces al día
Para ancianos, 2 mg de 1 a 2 veces al día
Para niños, 1-2.5 mg de 3 a 4 veces al día
vía IM o IV:
2-10 mg cada 3-4 horas
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del diazepam incluyen la hipersensibilidad, glaucomaagudo de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado. El diazepam debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de malformaciones congénitas, especialmente en el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse en niños de menos de 30 días de edad. El diazepam se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y síndrome de abstinencia a parecido a la deprivación alcohólica.El diazepam debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano, en pacientes con deterior hepático y renal y cuando se administran a la vez otros depresores del SNC como narcóticos, barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol.
1- El farmaco sirve con los siguientes parametros:
V= 140L T. de vida media = 32.9h Biodisponibilidad= 1.00 Dosis= 10mg...
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