endectocidas

AN. VET. (MURCIA)
TERAPÉUTICAS

16: 15-40 (2000). FARMACOLOGÍA DE LOS ENDECTOCIDAS: APLICACIONES
(II). M.S. DÍAZ CARRASCO, A. ESPUNY, E. ESCUDERO Y C.M. CÁRCELES.

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FARMACOLOGÍA DE LOS ENDECTOCIDAS: APLICACIONES
TERAPÉUTICAS (II).
Pharmacology of endectocides: therapeutic use (II).

M.S. Díaz Carrasco, A. Espuny, E. Escudero y C.M. Cárceles
Dpto de Farmacología. Facultad deVeterinaria, Universidad de Murcia. 30071 Espinardo, Murcia,
España.
RESUMEN
El presente artículo es el segundo y último dedicado a una revisión sobre los endectocidas. En este artículo
se habla del mecanismo de acción, los efectos, aplicaciones y toxicidad de los endectocidas.
SUMMARY
The present article is the second of two ones in which a review about endectocides are reviewed out. In thissecond part, their pharmacologic activity, therapeutic use and toxicity are revised.

1.-MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo por el cual las
avermectinas y milbemicinas penetran en los
nematodos parásitos no está totalmente elucidado. La lipofilidad de la ivermectina favorecería su absorción transcuticular por los
nematodos, sin embargo su alto peso molecular
(870) y su forma irregular hacensuponer que
la absorción por esta vía sea más lenta que para
moléculas liposolubles más pequeñas.
La evidencia sugiere que, en muchos
nematodos gastrointestinales y filarias, la ab-

sorción transcuticular de avermectinas y
milbemicinas es tan importante como la absorción oral. Sin embargo, en parásitos
hematófagos como Haemonchus contortus y
para artrópodos ectoparásitos, probablemente
laruta oral contribuya sustancialmente a la
absorción de estos fármacos (McKELLAR y
BENCHAOUI, 1996).
El efecto más evidente de las
avermectinas en los parásitos, se produce sobre la motilidad, observándose disminución de
la misma y parálisis muscular. También se ha
descrito reducción en la fecundidad (número

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16: 15-40 (2000). FARMACOLOGÍA DE LOS ENDECTOCIDAS:APLICACIONES

TERAPÉUTICAS

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de huevos en el útero) en Cooperia curticey,
inhibición de la descarga de microfilarias del
útero del adulto de Onchocerca volvulus y disminución del potencial reproductor en distintas garrapatas (BENNET, 1986, McKELLAR
y BENCHAOUI, 1996).
El principal mecanismo es un aumento
de lapermeabilidad de la membrana a los iones
cloruro. El flujo de iones cargados negativamente, hacia el interior de la neurona, provoca su hiperpolarización, lo que resulta en bloqueo de la transmisión postsináptica de los
impulsos nerviosos (interneuronal y
neuromuscular). Esto causa parálisis y muerte en las especies de nematodos y artrópodos
sensibles (PARRI y col. 1993; SHOOP y col.,
1995a).
Losprimeros estudios sugirieron que las
avermectinas provocaban la estimulación del
flujo de iones cloruro al interior celular, modulando la neurotransmisión mediada por
GABA (BENNETT, 1986). Estos fármacos
pueden modular alostéricamente el flujo de
iones cloruro inducido por GABA, por
interacción con lugares de unión distintos al
del GABA (DREXLER y SIEGHART, 1984;
SIEGHART, 1992).
La interaccióncon canales de cloruro
dependientes de GABA ocurre en nematodos
y en artrópodos. Sin embargo, más recientemente, se han identificado canales de cloruro
regulados por glutamato, sensibles a las
avermectinas en concentraciones mucho menores de las necesarias para estimular los canales dependientes de GABA (CULLY y col.,
1994). La actividad nematocida de los análogos de avermectina, incluyendola
milbemicina-D, se correlacionan con su capacidad para activar y potenciar las corrientes
glutamato-sensibles (ARENA y col., 1995).
Los receptores de la ivermectina parecen
localizarse fundamentalmente en la muscula-

tura faríngea y también somática de los
nematodos (SANGSTER, 1996). También en
artrópodos se han identificado canales de cloruro dependientes de glutamato, insensibles al...