FARMA II ANTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS.
Pasteur y Jubert:
Separaron bacilos de carbunco en orina
24 Hrs después los bacilos proliferaron.
Después se expuso la muestra a el medio ambiente y vieron que proliferaron.
Otros microorganismos.
Algunos produjeron sustancias que inhibieron el crecimiento de otros o los mataron.
ANTIBIOTICO: (natural)

Sustancia producida por microorganismos que es capas de inhibir el crecimientode otros o
matarlos.
Cuando se modifica la sustancia natural ósea el antibiótico se le llamara antimicrobiano y si es
semisintético se llama antibacteriano.
Sintético—quimioterapia sustancia modificada bioquímicamente.
BACTERIAS
procariotas
Pared celular
Etc.

UNICELULARES
eucariotas
Membrana nuclear
Núcleo
Mitocondrias
Aparato de golgie

GRAM+

GRAM -

Pared celular
B, lactamicos
-Ac. Tecoico-Lipopolisacaridos
-Péptidoglucano
-Proteínas especificas de canal/porinas
-Fosfolípidos
-Espacio periplasmico
-Proteína de unión a penicilinas
-Péptidoglucano
(PBP)
-Proteína de unión a penicilinas (PBP)
MECANISMO DE SUPERVIVENCIA:
Pared celular—B, lactamicos
Membrana celular
Síntesis de proteínas
Acido fólico
RNA Polimerasa
D´girasa

TRABAJAREMOS SOBRE LOS MECANISMOS DE SUPERVIVENCIA:

PAREDCELULAR:
B,lactamicos: Penicilinas—Cefalosporinas—Carbapenems
Monobactamicos: Aztreonam.
B,lactamicos + B,lactamasas
Glicopeptidos: Vancomicina
MEMBRANA CELULAR:
Azolicos: ketoconazol—fluconazol.
Polienicos: Anfotericina B—Nistatina
Detergentes
RIBOSOMAS: (síntesis de Proteínas)
Subunidades 30: Aminoglucosidos
Subunidades 50: Macrolidos—Cloranfenicol—Lincocinamida
Subunidades 70:Oxazolidindionas
ACIDOFOLICO:
Sulfa
Trimetropril
RNA POLIMERASA:
Rifampicina
Metronidazol
Gliciofulbina
D`GIRASA
Quinolonas: cirpofloxacina

B,LACTAMICOS
ESTRUCTURA DE LA PENICILINA:
Anillo tiazoldinoico+ B,lactamico
MECANISMO DE ACCIÓN:
El anillo B,lactamico se une a el receptor PBP que bloquea la transpeptidasa que inhibe el
ultimo paso de síntesis de Péptidoglucano.
CLASIFICACIÓN
PENICILINAS NATURALES:
GBenzilpenicilina = Penicilina sódica= Procaionica / Cristalina
B fenoximetilpenicilina.
ESPECTRO:
GRAM +:
Streptococo B hemolítico Grupo A
Streptococo pneumonidae (neumococo solo algunas cepas)
Streptococo viridians
Leptospira
ANAEROBIOS:
Clostridium tetani
Treponema pallidum
Neiseria Gonorrae
Borrelia
FARMACOCINETICA:
Se absorbe muy bien—su unión a proteínas es de 90%--amplia distribución llega a SNC
Semetaboliza en hígado y su eliminación es en riñones
Vida media de 3-4 Hrs.
PENICILINAS SINTETICAS ( menos efecto que penicilinas naturales)
No para Gram- ni anaerobios
Isoxasoilpenicilinas
Cloxapenicilinas (cicloxacilinas) Resistentes a B,lactamasas

Dicloxacilina: 1ª elección para staphilococus Aureus coagulasa+
Meticilina
Naficilina
FARMACOCINETICA:
Via oral e intra venosa
Amplia distribución, semetabolisa en hígado y se elimina por riñon
Vida media de 6Hrs

PENICILINAS SEMISINTETICAS

Aminopenicilinas: mas efectivas contra G- pero menos para G+ son sensibles a B,lactamasas
Ampicilina V1/2: 6Hrs
Amoxiciclina V1/2: mas de 8 Hrs

ESPECTRO:
Gram-: H. influenza tipo B (HIB), E. Coli, Neiseria menigitidis, Salmonella, Proteus
Gram+: Shigella, listeria.

PK, Farmacocinética
AmpicilinaAmoxiciclina
Se absorbe en duodeno y parte superior de
Se absorbe en la parte final de yeyuno e
yeyuno. Su absorción se modifica con los
íleon. Alcanza concentraciones 2.2 veces mas
alimentos. Se metaboliza en hígado y su
altas que ampicilina. Se metaboliza en hígado
eliminación es por los riñones
y su eliminación es por los riñones

RESISTENTES:
Pseudomonas, clebsiella, enterococus

CARBOXIPENICILINAS:son sensibles a B,lactamasas.
Carbenicilina (1ª elección para psudomona) no para hipertensos por su alto contenido en Na
Ticarciclina
Piperaciclina (ureidopenicilina)
Espectro:
Para algunos Gram+
Pseudomonas

CEFALOSPORINAS
En 1948 en cardeña Ginseppe Brotozo aisló la primera cefalosporina del hongo cephalosporium
acremonium.
Inhiben crecimiento de psudomona y staphilococus
Tienen un anillo...