Farmacia

Indicaciones Parasimpaticomimético; diagnóstico y tratamiento de la miastenia grave, profilaxis y tratamiento del íleo paralítico, atonía vesical postoperatoria. Acción anticurarizante (para dar fin al efecto terapéutico de la drogas bloqueantes neuromusculares, o bien en casos de sobredosificación de dichas drogas). Espasmo muscular, parálisis espástica. También se utiliza como segundo recursoen las taquicardias paroxísticas. Profilaxis y tratamiento de la retención urinaria postoperatoria no obstructiva.
Composición Cada ampolleta de 1 ml contiene 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina
Categoría farmacológica Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa); Antimiasténico; Antídoto (bloqueo curariforme); Agente de diagnóstico (miastenia grave)
Forma farmacéutica Inyección sc,im, iv
Nombre químico Bencenaminio, 3-[[(dimetilamino) carbonil] oxi]-N,N,N-trimetil-, metilsulfato
Farmacología La neostigmina es un medicamento que tiene la propiedad de inhibir a las colinesterasas, en particular la acetilcolinesterasa, por lo que ejerce acción semejante a la producida por la estimulación de las fibras colinérgicas que liberan acetilcolina. La neostegmina preserva a laacetilcolina de su destrucción enzimática y acumulada en las sinapsis respectivas. Mecanismo de acción: Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa): Los antimiasténicos inhiben la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión mioneural. Las respuestas colinérgicas que se produce son miosis, bradicardia, aumento del tono de losmúsculos intestinales y esqueléticos, constricción de bronquios y uréteres y estimulación de la secreción de las glándulas salivares y sudoríparas. Además, tiene un efecto colinérgico directo sobre el músculo esquelético. La neostigmina también puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC). La neostigmina evita o alivia la distensiónpost-operatoria, estimulando la motilidad gástrica y aumentando el tono gástrico, lo que probablemente representa una asociación de acciones en las células ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares como resultado de la no degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y post-ganglionares respectivamente. La neostigmina evita o alivia la retenciónurinaria, aumentando el tono del músculo detrusor de la vejiga urinaria, dando lugar a contracciones lo suficientemente fuertes como para iniciar la micción. Antimiasténico: La fuerza muscular y la respuesta a la repetitiva estimulación nerviosa aumentan como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora que producen estosfármacos. Antídoto (bloqueo curariforme): Puesto que los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes se unen reversiblemente a los receptores, evitando el acceso de la acetilcolina, el antagonismo se puede superar aumentando la cantidad de agonistas en los receptores. Por eso, la parálisis muscular inducida por los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes se pueden revertir por la neostigmina,que aumenta la concentración de la acetilcolina en los receptores. Agente de diagnóstico (miastenia grave): En pacientes con miastenia grave, la neostigmina aumenta la fuerza muscular, prolongando la duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora, mientras que en pacientes con otros trastornos no aumenta la fuerza muscular o incluso se produce una ligera debilidad y, posiblemente,fasciculaciones.
Farmacocinética Absorción: La neostigmina (parenteral) se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular, una vez absorbida pasa a la sangre siendo el nivel plasmático de 20 ng/mL. El volumen de distribución es de 0,8 L/kg lo que indica que el fármaco se distribuye principalmente por los líquidos extra e intracelulares, pasando así a todos los órganos, menos la barrera...