Farmacinetica

Biofarmacia y
Farmacocinética
Básica
Antonio Mª Rabasco Álvarez



















L
a Biofarmacia estudia la influencia de la formulaci—n y la tŽcnica
de elaboraci—n de un medicamento sobre su actividad terapŽuti-
ca. En ella se consideran los efectos de la forma de dosificaci—n so-
bre la respuesta biol—gica y los factores que pueden afectar al prin-
cipioactivo y a la forma farmacŽutica que lo incluye.
La FarmacocinŽtica explica la permanencia del f‡rmaco en el orga-
nismo, cuantificando todos los procesos que se producen.
El interŽs b‡sico del estudio de estas materias se basa en determi-
nar las dosis m‡s adecuadas y el intervalo de administraci—n en for-
mas farmacŽuticas de biodisponibilidad —ptima. Por otra parte, permi-
te predecir ycalcular la concentraci—n de los f‡rmacos en diferentes
órganos, con el fin de instaurar un régimen terapéutico óptimo.
El conjunto de procesos que caracterizan la evoluci—n temporal de
un medicamento, tras ser administrado a un organismo, en determi-
nadas condiciones y bajo una v’a de administraci—n espec’fica, se
denomina LADME.
El acr—nimo LADME est‡ formado por las iniciales de lascinco eta-
pas que pueden llegar a producirse durante el tr‡nsito del medica-
mento por el organismo: liberaci—n, absorci—n, distribuci—n, metabo-
lizaci—n y excreci—n. Globalmente, la metabolizaci—n y excreci—n
pueden agruparse bajo el tŽrmino eliminaci—n y, junto con la distri-
buci—n, reciben la denominaci—n de disposici—n
(Figura 1)
.
LIBERACIÓN
Constituye la ÒsalidaÓ del f‡rmaco de laforma farmacŽutica que lo
transporta. Por lo general, implica la disoluci—n del f‡rmaco en algœn
medio corporal. Mediante la aplicaci—n de procesos farmacotŽcnicos
adecuados se puede conseguir modular la velocidad de liberaci—n,
pudiŽndose liberar r‡pidamente o, de forma alternativa, efectuarse
de un modo mucho m‡s lento.
Entre los factores que influyen en la velocidad de liberaci—n pue-
dencitarse
(Tabla I):
Tama–o de part’cula del f‡rmaco.
Para una misma cantidad, un
menor tama–o de part’cula dar‡ lugar a un aumento de la superficie
de contacto entre el f‡rmaco no disuelto y el medio de disoluci—n y,







29

Biofarmacia y FarmacocinŽtica B‡sica




C
ONCEPTOS
G
ENERALES
EN
F
ARMACOLOGê
A
por tanto, a una mayor velocidad de disoluci—n. Porello, en el caso
de los f‡rmacos muy poco solubles en agua, como por ejemplo gri-
seofulvina, es habitual utilizar polvo micronizado con el fin de conse-
guir incrementar su velocidad de disoluci—n.
Pero no todo son ventajas: al disminuir el tama–o de part’cula, au-
mentar‡ su reactividad y, por tanto, la posibilidad de degradaci—n si el
f‡rmaco es inestable en el medio g‡strico o provocarefectos indesea-
bles locales, si se trata de productos irritantes
(Figura 2)
.
Solubilidad del f‡rmaco:
por regla general, los f‡rmacos suelen
ser ‡cidos o bases dŽbiles. Por ello, su solubilidad var’a enorme-
mente en funci—n del pH del medio donde se encuentren.
As’, los f‡rmacos b‡sicos se disuelven mucho m‡s f‡cilmente en un
medio ‡cido, como el g‡strico, mientras que los ‡cidos lo hacenpre-
ferentemente en medio alcalino. De este modo, peque–as modifica-
ciones del pH del medio de disoluci—n pueden hacer variar la solubili-







30
































FORMULACION A
FORMULACION B
Tiempo (h)
Concentración plasmática (mg/ml)
01
2
3
4
6
2,0
4,0
6,0
8
1
01
21
4
1
6
2
0
1
/
2Figura 1. Curvas de concentración-tiempo para cantidades iguales de fármaco y formulaciones diferentes
en administración oral. (Cortesía de D.I. Chodos and A.R. Di Santo, Fuente interna).




B
IOFARMACIA
Y
F
ARMACOCINƒ
TICA
B
Á
SICA
dad de una determinada sustancia y, por ello, aumentar o disminuir la
fracci—n ionizada, que es...