Farmacologia

CLORFENIRAMINA
INTRODUCCION: Es un antihistamínico de primera generación, generalmente produce sueño. Es un bloqueante de los receptores H1 de histamina,

1. MODIFICACION FUNCIONAL
ACCION FARMACOLOGICA: Tiene acciones antimuscarínicas, En cuadros alérgicos sirve para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras deinsectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.
Mecanismo de acción: Compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un gran número de bloqueantes H1 de histaminatambién tienen efectos anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central.
Acción combinada: La clorfeniramina, sola o en combinación con otros fármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos ypiel.
2. TOXICIDAD
Farmacocinética: Se puede administrar VO por VS, VI o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo la acción a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. Laduración de los efectos terapeúticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluídos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitosN-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.
Efectos adversos
Como es el caso de todas las antihistaminas de primera generación, las reacciones adversas más frecuentes son las que se originan por depresión del sistema nervioso central (sedacion,somnolencia, mareos, etc).
producir una estimulación del sistema nervioso central, en particular con dosis altas y en los niños. Esta estimulación se manifiesta por alucinaciones, ataxia, insomnio, palpitaciones, psicosis y en casos muy severos convulsiones.
La clorfeniramina posee una cierta actividad anticolinérgica que se puede traducir durante el tratamiento en un aumento de las secrecionesbronquiales, xerostomía, retención urinaria, midriasis y visión borrosa. Los ancianos son más susceptibles a estos efectos que la población en general.
el tracto digestivo, como naúsea/vómitos, constipación y dolor abdominal.
CONTRAINDICACIONES
La clorfeniramina está clasificada dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.
De igual forma, la clorfeniramina se debe utilizar con precaucióndurante la lactancia.
Como regla general, se recomienda no administrar este tipo de productos a niños de menos de 6 años de edad.
En los enfermos cardíacos, las antihistaminas H1, incluyendo la clorfeniramina se deben usar con precaución. En efecto, estos fármacos tienen una actividad parecida a la de la quinidina y pueden producir taquicardia, hipotensión y arritmias en pacentes propensos.
Laclorfenitramina produce somnolencia,

INTERACCIONES
cierta actividad actividad anticolinérgica que puede ser potenciada por otros fármacos con efectos antimuscarínicos.
El uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) está contraindicado conjuntamente con los antagonistas H1 de histamina incluyendo la clorfeniramina.
Otros fármacos con actividad antolinérgica significativa son los...