farmacologia
Escuela de Química y Farmacia
Facultad de Medicina
Universidad Andrés Bello
Clase 4 y 5
QF Roberto Torres Quiroga
1
Parámetros de Interés
DOSIS DE CARGA
Forma parte de una serie de dosis que pueden ser dadas al
comienzo de la terapia con el objetivo de alcanzar la
concentración adecuada requerida rápidamente. Esta se
puede determinar por lasiguiente relación matemática
Dosis de carga = Cp x Volumen de Distribución
F
DOSIS DE MANTENIMIENTO
En la mayoría de las situaciones clínicas las drogas son
administradas en una serie de dosis repetitivas o como una
infusión continua para mantener una concentración en estado
de equilibrio en un rango terapéutico deseado. Esta puede ser
obtenida mediante la siguiente relación matemática:Dosis de Mantenimiento: Cp x Depuración
F
Se desea una concentración de teofilina en plasma de 15 mg/L para
tratar un paciente con broncoespasmo agudo en un paciente de 68 Kg
de peso. El valor de la depuración en una persona normal es de 0,65
ml/min. * Kg. La droga es administrada por vía endovenosa.
Administrar cada 8 horas
Dosis de mantenimiento: (Cp * Cl) / F
Dosis demantenimiento = 15 ug/ml * 0,65 ml/min. * Kg
Dosis de mantenimiento = 9,75 ug/min. * Kg
Dosis de mantenimiento = 9,75 ug/min * 68 Kg = 663 ug/min
663 ug / min * 60 min = 39780 ug/hr = 39780 ug/1000 = 39,7 mg/hr
40 mg/hr si es cada 8 hr = 40 mg * 8 = 320 mg c/8 hr
EFECTO DE DOSIS REPETIDAS
Un fármaco se acumula en el cuerpo si el
intervalo entre la administración de sus dosis
es menor a 4 desus vidas medias (4t½),
momento en el cual la concentración de la
droga en el cuerpo se incrementa
exponencialmente hasta llegar a una meseta
o plateau
% de la concentración
Concentración en estado de equilibrio
100
75
50
0
1t½
2t½
4t½
Tiempo
La DOSIS EFICAZ MEDIA50 ( DE50 ) es la dosis a la cual el 50 % de
los individuos muestran un efecto terapéuticoespecífico.
La DOSIS TOXICA MEDIA50 ( DT50 ) es la dosis a la cual el 50 % de
los individuos muestran un efecto tóxico específico.
La DOSIS LETAL MEDIA50 ( DL50 ) es la dosis a la cual se produce
la muerte en la mitad de los animales estudiados.
El INDICE TERAPEUTICO es el cociente entre DL50 ó DT50 y DE50:
Indice Terapéutico
DL50
DE50
Farmacología General Téc Médica
Escuela de Química yFarmacia
Facultad de Medicina
Universidad Andrés Bello
Interacciones
Farmacológicas
QF Roberto Torres Quiroga
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Interacciones Farmacológicas
Que la presencia del segundo fármaco ↓ el efecto del primer
fármaco o agonista
(ANTAGONISMO – ANTAGONISTA)
Que la presencia del segundo fármaco ↑ el efecto del primer
fármaco o agonista
(SINERGISMO – SINERGISTA)
InteraccionesFarmacológicas
SINERGISMO O ANTAGONISMO
• En la fase farmacéutica
• En la fase farmacocinética.
• En la fase farmacodinámica.
Interacciones Farmacológicas
SINERGISMO EN LA FASE FARMACÉUTICA:
Sinergista (S) ↑ biodisponibilidad del agonista (A).
1.
↑ Desintegración de la Forma Farmacéutica.
2.
↑ Liberación de la sustancia activa.
3.
↑ Solubilidad del agonista.
4.
↓Pérdida del agonista.
Interacciones Farmacológicas
ANTAGONISMO EN LA FASE FARMACÉUTICA:
Antagonista (T) ↓ biodisponibilidad del agonista (A).
1.
↓ Desintegración de la Forma Farmacéutica.
2.
↓Liberación de la sustancia activa.
3.
↓ Solubilidad del agonista.
4.
↑ Pérdida del agonista.
Interacciones Farmacológicas
SINERGISMO EN LA FASE FARMACOCINETICA:
Sinergista (S) ↑Cp del agonista (A).
1. ↑ Absorción del agonista. (hidróxido de Mg + Dicumarol)
2. ↓ Biotransformación del agonista. (Prostigmina +
Acetilcolina)
3. ↓ Excreción del agonista. (Probenecid + Penicilina)
4. ↓ Unión a proteínas plasmáticas del agonista. (Sulfas +
Metotrexato)
Interacciones Farmacológicas
ANTAGONISMO EN LA FASE FARMACOCINETICA:
Antagonista (T) ↓ Cp del agonista (A).
1....
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