Farmacoquimica

Indique los grupos importantes para la actividad de la acetilcolina.

 grupo acetilo de la acetilcoenzima A (AcCoA)
 Grupo amonio cuaternario:grupos metilos: n grupo metilo en conduce a laAcetil metil colina (metacolina),
 grupos alquilo produce compuestos mucho menos activos,
 grupo aciloxi: el cambio de la función ester por tioester, amida, cetona, éter, tioéter ha dado lugar aanálogos sin actividad colinérgica.
 grupo metilo en conduce a la Acetil metil colina (metacolina),
 grupo etilo

Indique las modificaciones estructurales ue se realizan para obtener underivado de la acetilcolina de mayor estabilidad y potencia.


Modificaciones del puente etileno:

El aumento de la longitud de la cadena hace que la actividad vaya decreciendo hasta llegar acompuestos inactivos.
La sustitución de un átomo de H del puente de etileno por grupos alquilo produce compuestos mucho menos activos, excepto cuando se introduce un grupo metilo en la posición, que dacompuestos con selectividad en el receptor nicotínico, y la introducción de un grupo metilo en conduce a la Acetil metil colina (metacolina), que tiene selectividad sobre receptores muscarínicos, ymayor resistencia ala hidrólisis, por tanto posee acción más prolongada que ACh.












Modificaciones del grupo aciloxi:


El cambio de la función ester por tioester, amida,cetona, éter, tioéter ha dado lugar a análogos sin actividad colinérgica.
Cuando se sustituye el grupo Acetilo por sus homólogos superiores, propionilo, o butirilo, se forman compuestos menos activos.Para reducir la velocidad de hidrólisis de la acetilcolina, se ha diseñado el carbamol, un carbamato análogo a la acetilcolina. De la combinación de los efectos estereos (inducción de un grupo metiloen posición) y de los efectos electrónicos sustitución del grupo acetato por carbamato) surgio el betanecol.
Los ésteres aromáticos o de ácidos de peso molecular más elevado, con la Colina, dan...