Farmacoreceptores

Tipos de receptores:
Un receptor farmacológico es una molécula orgánica a la que cual se une el fármaco, no necesariamente tenía que ser un receptor celular. En general son receptores celulares.
Hay una célula donde hay un receptor que se une a un ligando que desencadenara una vía de transducción de señales hacia el interior de la célula (espacio intracelular), a esto se le denomina primermensajero.
También se encuentran segundos mensajeros.
El primer mensajero en general se une a receptores celulares que hay en la célula, ubicados en la membrana y los fármacos también lo hacen, Pero no siempre es un receptor celular el receptor farmacológico. Ejemplo un fármaco se puede unir a las hebras de ADN , en la quimioterapia se ocupannucleiidos que se van a unir al ADN y en ese caso elreceptor farmacológico seria el ADN, pero no es un receptor celular.
Entonces va a coincidir que el receptor farmacológico sea igual al receptor celular pero no necesariamente.
TIPOS DE RECEPTORES:
B-Receptores para Acetilcolina (Neurotransmisos, molecula que comunica a distintas neuronas del SN): Acetilcolina tiene dos tipos de receptores uno es el nicotínico y el otro muscarinicos.
Nicotinicos:son de tipo ionotrópico, canales que dejan pasar iones a través de el. 5 sub unidades del canal y como generan un espacio para los iones. Son canales cerrados que cuando llega el ligando se une al sitio de unión y se activan por ligando, donde el receptor es el canal ionico. Movilizan iones.

Muscarinicos: Son de tipo metabotrópicos , movilizan metabolitos. Cuando acetilcolina se une a susreceptores muscarinicos va a activar a proteínas que se denominan receptos acoplado a proteína G --receptor transmembrana y tienen dominios transmembrana, (hay una parte de la proteína dentro de la membrana). Dominio intracelular, transmembrana y otro extracelular. 7 dominios transmembrana, osea pasa 7 veces por ahí. Este tipo de receptores los dominios transmembrana, están acoplados a proteína G :Proteina G: proteína que está en el intracelular que es trimerica (3 sub unidades Alfa, beta y gama)
1. Alfa: Mas importante porque tiene actividad catalítica, cumple la función. 3 tipos, Alfa S, Alfa Y, Alfa Q. Entonces esta la Proteina G Alfa S (GS) , Proteina G Alfa Y (GY) y Proteina G Alfa Q (GQ)
Entonces va a llegas Acetilcolina y va a activar a este receptor acoplado a proteína G. yproteína G va a intercambias GDP por GTP. Proteina G va a estar unida a GDP. Cuando se une la acetilcolima va a promover el intercambio de GDP y ya no va a estar unida a ella sino a GTP (Guanosintrifosfato, molécula de energía que permite fosforilar). Entonces cuando este unida a GDP esta inactiva y cuando esta unida a GTP estará activa.
¿Cuándo se activara la Proteína G? cuando llegue laacetilcolina e interactue con el receptor acoplado a la proteína G, que aquel receptor activara a proteína G haciendo que intercambie GDP por GTP, Haciéndola estar activa mientras esté unida a GTP.
Estando activa esta proteína activara otras proteínas efectoras, en el caso de la Acetilcolina, los muscarinicos están unidad a proteínas GQ, significa que va a promover cierta cascada de transducción que noes la misma que la GS y GY. La cascada de tranduccion de sñeales que activa es la activación de una enzima llamada fosfolipasa C que promueve la formación a partir de fosfoinocitol bifosfato a inocitol trifosfato via sin tricerol, que promueve del retículo la salida de calcio a travez de receptores.
Lo importante es que se activa GQ y promueve una transducción de señales hacia el Intracelular.EN conclusión lo que hace la acetilcolina es aumentar los niveles de calcio, promueve la actividad GQ.
GS: Estimulante
GI: Inhibitoria
SEGUNDO MENSAJERO MÁS IMPORTANTE: Calcio. Principal molécula de señalización dentro de la célula.
Los receptores sea muscarinico o nicotínico etc, sufren REGULACION, es decir, si constantemente se está activando quizás estemos en un estado patológico, en...