Fenicoles y nitrofuranos

Fenicoles y Nitrofuranos
Farmacología y Terapéutica Veterinaria Dra. Matilde Jiménez Coello

Fenicoles
Cloranfenicol: Cloranfenicol: Antibiótico de amplio espectro Aislado de Streptomyces venezuelae Altamente eficaz contra muchos microorganismos Propiedades Toxicas y carcinogénicas Infecciones concretas en animales de compañía Fluorfenicol: Fluorfenicol: infecciones respiratorias (bovinos,cerdos y acuacultura)

Cloranfenicol
Anillo nitrobencénico: toxicidad (amidas aromáticas= carcinógenas) Grupo amida= escasa hidrosolubilidad y altamente liposoluble Florfenicol y fianfenicol: el grupo nitro unido al anillo bencenico es sustituido por un gpo sulfometilo, disminuyendo la toxicidad (Anemia plastica)

Florfenicol y Tianfenicol : amplio espectro, Haemophilus influenzae,Salmonella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei y la totalidad de bacterias anaerobias Streptococcus Staphylococcus, Vibrio, Shigella, Actinomyces, Mycoplasma, Listeria, Chlamydia y rickettsias. Espiroquetas: Treponemas, leptospiras.

Cloranfenicol Amplio espectro Stretptococcus pneumoniae, Neiseira meningitidis, Haemophilus influenzae

Mecanismo de acción
Se unen en elribosoma 50S e impiden la transferencia, inhiben la peptidiltransferasa y, por ello, la transpeptidación.

Farmacocinética
Liposoluble Per Os, IV, IM 1 a 2 administraciones diarias 50 mg/kg perros y 25 mg/kg gatos Metabolismo hepático en 90% y renal 10% Evitar en lactantes Vida media variable (equinos 0.9 hrs-gatos 5-6 hrs)

Toxicidad
Discrasias sanguíneas: alteraciones de la hematopoyesis,anemia plástica Perros: seguro Gatos: precaución. Alteraciones de medula osea. Terapia max 7-10 días Diarreas, vómitos y raramente anafilaxia teratogénico Evitar vacunaciones

Nitroimidazoles
Metronidazole Ornidazol y Tinidazol Benznidazol

Metronidazole
Droga patrón de los 5-nitroimidazoles y con la que se tiene la 5mayor experiencia clínica. El potencial redox : –420 mV y el potencial masbajo obtenible en sistemas aeróbicos es de –350 mV motivo por el cual este fármaco es activo solamente en anaerobiosis Se reduce sin intervención de enzimas. Tx prolongados: lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía periférica o toxicidad del SNC

Metronidazole
bacterias anaerobias, gram (-), y gram (+), incluyendo multirresistentes como el Bacteroides fragilis yClostridium difficile. difficile. El espectro antiparasitario incluye Amebas, Trichomonas y Giardias Farmacocinética : Per Os, IVy por óvulos vaginales. La fracción biodisponible es del 99%, su unión a proteínas plasmáticas es baja (10%) y se elimina por biotransformación hepática con una vida media de 8 – 9 hrs. la cantidad de Metronidazol sin metabolizar que se rescata en orina es menor al10%, pero la droga se elimina por hemodiálisis.

Metronidazole
INTERACCIONES Alcohol: el Metronidazol puede producir efecto disulfirámico. Su aparición puede llevar al paciente al abandono del tratamiento.

Anticoagulantes orales: el Metronidazol es inhibidor enzimático, pero este orales: efecto parece tener significación clínica solamente con ACO.

Cimetidina: Cimetidina: se ha reportadouna disminución de hasta un 25% del clearance hepático de Metronidazol en individuos tratados con Cimetidina.

Fenobarbital: la vida media del Metronidazol se acorta en pacientes tratados con Fenobarbital. Pero como dos de los metabolitos son activos, la significación clínica de esta interacción es dudosa.

Ornidazol y Tinidazol
antibacterianos o antiparasitarios menor incidencia de vómitoscon Ornidazol Las propiedades farmacocinéticas similares a las del Metronidazol vida media algo mas prolongada (10 a 12 hs.)

Benznidazol
Droga antichagásica de eficacia y mecanismo de acción similar al Nifurtimox Todas las reacciones adversas del Metronidazol han sido descriptas para el Benznidazol varias de ellas (neutropenia, polineuropatía periférica) pueden ser mas frecuentes con el...