FENOXIBENZAMINA

FENOXIBENZAMINA

FENOXIBENZAMINA (Dibenzyline)
Uso: Tratamiento de los feocromocitomas; tumores de la médula suprarrenal y de las neuronas simpáticas que secretan grandes cantidades de catecolaminas a la circulación. Antihipertensivo. Tratamiento de la obstrucción prostática benigna. En la hiperreflexia autonómica. Tratamiento de la enfermedad vascular periférica (hipertonía vascular) y en lainsuficiencia vascular periférica para mejorar la perfusión deteriorada por la vasoconstricción intensa.
Farmacología: La fenoxibenzamina inhibe la captación de catecolaminas, tanto en las terminaciones nerviosas adrenérgicas como en los tejidos extraneuronales. Inhibe con carácter irreversible las reacciones a la 5-hidroxitriptamina, la histamina y la acetilcolina. Sin embargo, se requierendosis un poco más altas de fenoxibenzamina para ejercer estos efectos que para producir el bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos. Los efectos principales de la fenoxibenzamina son el resultado del bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos en el músculo liso vascular. Produce disminución progresiva de las resistencias periféricas vasculares y aumento del gasto cardiaco, que se debe en parte ala estimulación nerviosa simpática refleja. El comienzo de la acción es lento y puede tardar hasta una hora después de la inyección IV. El bloqueo es persistente y puede tardar hasta 3 o 4 días. En el sujeto en clinostatismo el descenso de la presión arterial es discreto, pero es muy intenso (lipotimia) en ortostatismo. El flujo sanguíneo cerebral y coronario se mantienen estables, la perfusiónde piel y músculos tiende a aumentar.
Dosis: VO, 20 mg 3 o 4 veces al día, pero pueden ser necesarias dosis hasta de 120 mg; IV, 0.5-2 mg/kg en 300 ml de solución dextrosa al 5%.
Efectos colaterales: Una administración rápida produce estimulación central inicial, que puede causar náusea y vómito. Con administración IV lenta se observa generalmente sedación. Aparecen hipotensión postural severay taquicardia refleja, pero son limitadas si la volemia se aumenta. Son frecuentes los mareos, congestión nasal y fatiga.
Indicaciones: hipertensión arterial en el feocromocitoma y trastornos vasoespásticos (Síndrome de Raynaud).
Efecto: produce sedación, disminución de la presión arterial media, taquicardia refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal,esplácnico y cutáneo.
Dosis: cápsulas de 10 mg, VO de 20 a 40 mg/día.
Comentarios: los efectos estimuladores alfa-adrenérgicos son antagonizados por la fenoxibenzamina.






FENTOLAMINA

FENTOLAMINA, MESILATO DE... (Regitine)
Uso: Dilatador arterial, hipotensión controlada, tratamiento de la crisis hipertensiva en la manipulación intraoperatoria del feocromocitoma, tratamiento de lahiperreflexia autonómica, tratamiento de la crisis hipertensiva en el "rebote" por retiro súbito de drogas antihipertensivas, prevención o tratamiento de la dermonecrosis y esfacelación después de la administración IV o extravasación de simpaticomiméticos y barbitúricos; como diagnóstico en el feocromocitoma si no se dispone de medios para la estimación de catecolaminas urinarias; antídoto en eltratamiento de intoxicación por adrenalina y otras aminas simpaticomiméticas.
Dosis: Antihipertensivo: IV/IM, 2.5-5 mg(0.05-0.1 mg/kg); infusión, 0.1-1 mg/min (10-20 mcg/kg/min). Antiesfacelante: infiltración de 5-10 mg diluidos en 10 ml de solución salina.
Eliminación: Hepática.
Farmacología: El mesilato de fentolamina es un agente bloqueador de los receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2 quepertenece al grupo de las beta-imidazolinas. El comienzo de su acción es rápido, alcanzando su efecto total en 2 min. Tras inyección IV, dura entre 10 y 15 min. Produce un moderado efecto bloqueador de las catecolaminas, tiene acción simpaticomimética suave y una poderosa acción vasodilatadora directa sobre el músculo liso vascular. Tras la infusión intravenosa provoca una reducción de las...