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Páginas: 9 (2145 palabras)
Publicado: 25 de junio de 2013
Anestésicos locales
Antecedentes históricos
Arbol: erythroxylon coca, efectos sobre el SNC, anestesia de lengua y mucosas.
Nieman extrae en 1860 un alcaloide llamado cacaína.
Koller y Sigmud Freud la usaban para tratar adicciones a otras sustancias. Koller en 1884 la usó como anestesia local. Efectos cocaína: toxicidad, SNC, dependencia.
Einhorn en 1905 sintetiza la procaína, buenaanestesia local, de efecto duradero, sin efectos tóxicos ni dependencia. Se usó por 50 años.
Logfren, en 1942 sintetizó la lidocaína, que actualmente se usa. No tiene los efectos de la procaína.
Estructura química
Anillo aromático
Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras más carbonos, más duradero el efecto, pero más tóxico.
Amina terciaria.
El anillo aromático puede estar unido porenlaces de tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los agrupa en:
Grupo ester:
Procaína
Propoxicaína
Tetracaína
Benzocaína: anestésico de uso tópico, anestesia superficial y fugaz.
Prácticamente no se usan.
Grupo amida:
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Etidocaína
Bupivacaína
Articaína.
Se usan actualmente, principalmente los 2 primeros.
Los diferentes anestésicos se diferencian en losradicales del anillo benzénico.
Partes de la molécula
Lipofílica, representado por RN, llamado también base anestésica.
Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida.
Hidrofílica, que se representa por RNH+, se le conoce como catión.
Clasificación según duracción de su acción
Acción corta: procaína, propoxicaína.
Acción intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína. Tienen unaduración en la pulpa de 20 a 30 minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs.
Acción prolongada: etidocaína, bupivacaína. En tejidos blandos de 10 hrs.
Características
Sólidos
Inestables.
Insolubles en agua.
No permiten elaboración de soluciones.
Se los hizo reaccionar con ácido fuerte, ácido clorhídrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por eso la anestesia siempre es clorhidrato deprocaína, etc. Esto permite disolverlas en suero o agua destilada.
Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 moléculas, la base anestésica, que es lipofílica (sin carga), y el catión anestésico.
RN + HCl RNH+ + Cl
La proporción en que la solución se disocia una vez que se infiltra depende de:
pH de la solución.
pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Siel tejido está inflamado (baja el pH), la proporción de base anestésica será pobre.
Constante de disociación.
Lo ideal es que haya una mayor proporción de base anestésica que de catión, ya que es la que provoca la ruptura de la conducción nerviosa.
Acción sobre la fibra nerviosa. Influyen 2 factores:
Difusión a través de la membrana.
Unión al sitio receptor.
pH de los tejidos.
Paraque los anestésicos surtan efecto deben sufrir una disociación entre la base anestésica (penetra axón que tiene un 95% lípidos), pero el que ejerce la acción es el catión anestésico (hidrofílica).
Constante de disociación:
Lidocaina: constante de 25% de base y 75% de catión.
Mepibacaia: 40% base, 60 % catión.
Procaina: 2% base, 98% catión.
El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si seadministra lidocaina, en la zona extracelular se disocia en 25% de base anestésica y 75% de catión. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la misma proporción, quedando un 18% de base y 57% de catión, ese 18% vuelve a penetrar. Así sucesivamente va a ir penetrando la solución en forma de base anestésica, aunque no entra toda porque parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio.Todos los anestésicos sintéticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le agrega un vasocontrictor.
Una vez que la base anestésica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a disociar, quedando un 25% como base y un 75% como catión.
Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solución en un medio ácido (5,5 –...
Antecedentes históricos
Arbol: erythroxylon coca, efectos sobre el SNC, anestesia de lengua y mucosas.
Nieman extrae en 1860 un alcaloide llamado cacaína.
Koller y Sigmud Freud la usaban para tratar adicciones a otras sustancias. Koller en 1884 la usó como anestesia local. Efectos cocaína: toxicidad, SNC, dependencia.
Einhorn en 1905 sintetiza la procaína, buenaanestesia local, de efecto duradero, sin efectos tóxicos ni dependencia. Se usó por 50 años.
Logfren, en 1942 sintetizó la lidocaína, que actualmente se usa. No tiene los efectos de la procaína.
Estructura química
Anillo aromático
Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras más carbonos, más duradero el efecto, pero más tóxico.
Amina terciaria.
El anillo aromático puede estar unido porenlaces de tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los agrupa en:
Grupo ester:
Procaína
Propoxicaína
Tetracaína
Benzocaína: anestésico de uso tópico, anestesia superficial y fugaz.
Prácticamente no se usan.
Grupo amida:
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Etidocaína
Bupivacaína
Articaína.
Se usan actualmente, principalmente los 2 primeros.
Los diferentes anestésicos se diferencian en losradicales del anillo benzénico.
Partes de la molécula
Lipofílica, representado por RN, llamado también base anestésica.
Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida.
Hidrofílica, que se representa por RNH+, se le conoce como catión.
Clasificación según duracción de su acción
Acción corta: procaína, propoxicaína.
Acción intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína. Tienen unaduración en la pulpa de 20 a 30 minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs.
Acción prolongada: etidocaína, bupivacaína. En tejidos blandos de 10 hrs.
Características
Sólidos
Inestables.
Insolubles en agua.
No permiten elaboración de soluciones.
Se los hizo reaccionar con ácido fuerte, ácido clorhídrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por eso la anestesia siempre es clorhidrato deprocaína, etc. Esto permite disolverlas en suero o agua destilada.
Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 moléculas, la base anestésica, que es lipofílica (sin carga), y el catión anestésico.
RN + HCl RNH+ + Cl
La proporción en que la solución se disocia una vez que se infiltra depende de:
pH de la solución.
pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Siel tejido está inflamado (baja el pH), la proporción de base anestésica será pobre.
Constante de disociación.
Lo ideal es que haya una mayor proporción de base anestésica que de catión, ya que es la que provoca la ruptura de la conducción nerviosa.
Acción sobre la fibra nerviosa. Influyen 2 factores:
Difusión a través de la membrana.
Unión al sitio receptor.
pH de los tejidos.
Paraque los anestésicos surtan efecto deben sufrir una disociación entre la base anestésica (penetra axón que tiene un 95% lípidos), pero el que ejerce la acción es el catión anestésico (hidrofílica).
Constante de disociación:
Lidocaina: constante de 25% de base y 75% de catión.
Mepibacaia: 40% base, 60 % catión.
Procaina: 2% base, 98% catión.
El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si seadministra lidocaina, en la zona extracelular se disocia en 25% de base anestésica y 75% de catión. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la misma proporción, quedando un 18% de base y 57% de catión, ese 18% vuelve a penetrar. Así sucesivamente va a ir penetrando la solución en forma de base anestésica, aunque no entra toda porque parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio.Todos los anestésicos sintéticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le agrega un vasocontrictor.
Una vez que la base anestésica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a disociar, quedando un 25% como base y un 75% como catión.
Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solución en un medio ácido (5,5 –...
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