Isabel

Fármaco
Mecanismo de acción
Absorción
Metabolismo
Eliminación
Usos terapéuticos
Efectos adversos/ toxicidad
Observaciones
Simvastatina
Se hidroliza en el hígado a la forma activaß-hidroxiácido, potente inhibidor de HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso inicial y limitante de biosíntesis del colesterol.
Se absorbe por vía oral, sin verseinterferida esta absorción por los alimentos
Sufre un intenso efecto de primer paso hepático
El 13% de la dosis se excreta en la orina y el 60% en las heces
Oral. Dosis única: 5-80 mg/día (noche). Ajustardosis a intervalos mín. de 4 semanas; máx. 80 mg/día (noche).
- Hipercolesterolemia 1 diaria: inicio: 10-20 mg/día (noche). Si se requiere mayor reducción del C-LDL (más del 45 %): 20-40 mg/día(noche).
- Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 40 mg/día (noche) o 80 mg/día dividido en 3 dosis: 2 dosis de 20 mg y 1 de 40 mg (noche).
I.R. grave, pacientes que consumen grandes cantidades dealcohol. Vigilar y suspender si transaminasas séricas exceden 3 veces LSN. Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidadmuscular o calambres musculares. Previo al tto. Advertencias y precauciones a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia previa de toxicidad muscular por unaestatina o un fibrato, historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias o alcoholismo, ancianos, mujeres), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). En tto. De largaduración se han notificado casos de enf. Intersticial pulmonar. Interrumpir temporalmente en caso de cirugía mayor. No recomendado en niños < 10 años (falta información en prepuberales y en niñas antes de lamenarquía).
Contraindicado en embarazo
Rosuvastatina
Aumenta el nº de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y catabolismo de LDL e inhibe la síntesis...