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Clasificación de opioides o Analgésicos centrales

Se clasifican primariamente por su función, y secundariamente por su estructura química (similar a morfina o no)

Agonistas puros:
-Unión a receptor Mu.
-No tiene efecto techo o tope.
-Actividad intrínseca = 1

Agonistas parciales:
-Se Unión a receptor Mu.
-Tiene efecto techo.
-Actividad intrínseca 0 ≥ x ≥ 1

Agonistas,Anatagonistas:
-Agonistas de receptores Kappa y agonista parcial o antagonista Mu.

Antagonistas totales:
-Actividad intrínseca = 0.
-Afinidad por receptores opioides.














1. Agonistas Puros:

a.-Estructura similar a Morfina:

1.-Heroína (3, 6 diacetil morfina):
-Se cambia el OH de C3 y C6.
-2 y 3 veces más analgésica que la Morfina.
-Muy liposoluble, por lo tantopenetra con más facilidad al SNC que la Morfina. Por esta misma razón tiene efecto euforizante muy intenso en el SNC.
-Efecto breve.
-Es el opioide de mayor abuso (búsqueda) en la adicción a drogas.
-Adicción muy rápida. Se puede administrar en forma intravenosa, fumar y aspirar. Por lo tanto es ideal para el tráfico. A la tercera dosis la persona ya se hace adicta.
-Es ilícita en EEUU.2.-Codeína (3 metil morfina):
-Se cambia un OH por un metilo.
-10 veces menos analgésica que morfina.
-Se absorbe bien por vía oral sin pérdida pre-sistémica.
-Menos euforizante que la morfina, por lo tanto produce menor dependencia.
-Como antitusígeno se vende con receta simple.
-Como analgésico se vende con receta retenida.
-Las dosis más altas se venden con receta cheque.

*Uso de lacodeína:
-Primer uso  Buena acción antitusígeno (15 mg).
-Buen efecto analgésico a mayores dosis (30 mg).

*RAM:
-Nauseas, vómitos, constipación, retención urinaria. En general tiene menos RAM que la morfina.

3.-Dioxina (3 etil morfina):
-Semejante a codeína
-No existe en forma sólida.





4.-Oxicodona (14 hidroxi, dihidro codeína):
-Acción analgésica semejante a morfina, sonequianalgésicos  igual analgesia a iguales dosis. Pero igual siempre se recurre a la morfina, ya que ella logra un efecto que ningún otro fármaco puede lograr.
-Buena absorción oral, sin pérdida de 1er paso.
-Rápida acción.
-Preparados de liberación controlada.

b.-Estructura química diferente a Morfina:

1.-Metadona:
-Nombre comercial  amidona
-Acción analgésica semejante a morfina.-Buena absorción oral.
-Antes sólo se administraba en forma parenteral (por que producen dependencia, así que dificulta el acceso para la gente).
-Vida media más prolongadas (6 – 8 hrs.)
-En administración repetida se acumula.
-Síndrome de privación más leve y tardía (que con morfina).
-Se utiliza además para tratamiento de dependencia a morfina y heroína.

2.-Tramadol:
-Nombre comercial sodol, tramal.
-5 – 10 veces menos analgésico que la morfina, por lo tanto, es buen analgésico.
-En odontología a pesar de no ser antiinflamatorio, es buen analgésico.
-Buena absorción oral, rectal, parenteral.
-RAM similar a Codeína. Hay pacientes con nauseas y vómitos a la primera dosis.
-Su administración crónica produce tolerancia.
-No produce dependencia, ya que tiene 2 mecanismos deacción:
-Unión a receptores opioides  es poca por lo tanto no logra producir dependencia.
-Inhibición de la recaptación  de Nor-adrenalina y Serotonina.
-Pero hay estudios que revelan que el Tramadol produce dependencia, demostrando Síndrome de privación, es decir dependencia física.
-Venta con receta simple.



Derivados de la Fenilpiperidina:

1.-Petidina o Meperidina:
-Nombrecomercial  Demerol.
-Es la que más se tiene a mano en servicios de emergencia.
-10 veces menos analgésico que la morfina. Pero se usa a concentraciones de tal forma que logre igual analgesia que la morfina.
-Administración parenteral.
-Menor latencia y menor duración, razón.
-Se ocupa en servicios de urgencia porque tiene periodo de latencia más corto.
-Su metabolización puede dar...