laton

Opioides, editado por OPIOIDES
INTOXICACIÓN POR la Asociación
Colombiana para el Estudio del Dolor,
ALEJANDRA SALCEDO MONSALVE
ACED. Bogotá, Colombia © 2009.

INTOXICACIÓN POR OPIOIDES
ALEJANDRA SALCEDO MONSALVE

INTRODUCCIÓN
El término opioide se refiere ampliamente a todos los compuestos relacionados con el opio. El opio (del griego opos, jugo) es una resina que se
obtiene de losfrutos de la amapola o adormidera (Papaver somniferum) y
contiene sustancias activas o alcaloides como morfina, codeína, tebaína,
entre otros, denominados tradicionalmente opioides (Gutstein y Akil, 2007).
Por su parte, los derivados semisintéticos como heroína, oximorfona,
hidromorfona, etc., y los análogos sintéticos como metadona, meperidina,
fentanilo, han sido llamados opioides (Nelson,2006; Nolla, 2006). Los
péptidos opioides endógenos son los ligandos naturales para los receptores
de opioides e incluyen tres clases individuales: encefalinas, dinorfinas y
endorfinas (Gutstein y Akil, 2007). Para efectos de esta revisión el término
opioides incluye tanto los productos naturales como los sintéticos.
Los efectos farmacológicos de los opioides están mediados por su
interacciónsobre distintos receptores específicos localizados en el sistema nervioso central y en la periferia. Son ampliamente conocidos tres
tipos de receptores denominados clásicamente mu (µ), kappa (k) y delta
(d). Han sido descritos otros tipos de receptores como el denominado ORL1
(opioid receptor-like protein 1), cuyas funciones aún no han sido aclaradas (Moro y Leza, 2003; Gutstein y Akil, 2007)aunque se le han descrito
propiedades ansiolíticas y analgésicas (Nelson, 2006), y el receptor sigma
(s) implicado en los trastornos de movimiento y los efectos psicomiméticos
informados con dextrometorfano y pentazocina; estos dos receptores no
son aceptados como subtipos de receptores de opioides dado que no
interactúan con ligandos clásicos para opioides (Gutstein y Akil, 2007) y
no sonantagonizados por la naloxona (Nelson, 2006). Por su parte, los
receptores épsilon (e) y zeta (z) no han sido caracterizados en humanos
pero se ha postulado que puedan tener algún papel relacionado con factores de crecimiento (Nelson, 2006).

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OPIOIDES EN LA PRÁCTICA MÉDICA

Las acciones farmacológicas de los opioides varían según la afinidad
del compuesto por los diversosreceptores. El ligando endógeno de los receptores µ o MOP (de acuerdo con una denominación más reciente) es la bendorfina; los agonistas de los receptores µ producen analgesia espinal y
supraespinal, miosis, influyen sobre el estado de ánimo y el comportamiento de recompensa generando euforia y dependencia, alteran las funciones respiratoria, cardiovascular, gastrointestinal y neuroendocrina, tienenefecto anti-inflamatorio periférico y se relacionan con el centro de control
de la tos. En el caso de los receptores k o KOP, su agonista endógeno es la
dinorfina A; los agonistas de receptores k provocan analgesia espinal y
supraespinal, miosis, disforia y efectos psicomiméticos. Para los receptores d o DOP sus ligandos endógenos son las encefalinas, y estos receptores
pueden estarinvolucrados con la analgesia y la supresión de la tos (Hahn y
Nelson, 2005; Nelson, 2006; Gutstein y Akil, 2007).
El manejo del dolor es la principal indicación terapéutica de los
opioides, y se afirma que han sido la piedra angular del tratamiento del
dolor durante miles de años. Son muy diversos los analgésicos opioides
disponibles en el mercado que han sido desarrollados con el fin de disminuir lasreacciones adversas y mejorar la calidad de vida de los pacientes
que padecen de dolor. Otras indicaciones clínicas de los opioides son: el
tratamiento de la disnea, en especial la morfina por vía intravenosa puede ser útil en la disnea que acompaña la insuficiencia cardiaca y el edema agudo de pulmón; el manejo de la tos improductiva que fatiga
inútilmente al paciente en el que se indican la...