Loratidina

loratidina

LORATIDINA

DESCRIPCION
La loratadina es una antihistamina H-1 activa por vía oral y no sedante, con una estructura química parecida a la de la ciproheptadina y azatidina. La loratadina difiere químicamente de otras antihistaminas H1 con propiedades no sedantes como son el astemizol o la terfenadina. La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración enel sistema nervioso central y hacia una afinidad baja para con los receptores H1 del sistema nervioso central
Mecanismo de acción: la loratadina no evita la liberación de histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compete con la histamina en los receptores H1. Este antagonisto competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobrelos receptores del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales. Los bloqueantes H1 tiene una serie de propiedades que comparten con anticolinérgicos, antiespasmósdicos y bloqueantes gangliónicos y adrenérgicos. Sin embargo, la loratadina está prácticamente desprovista de efectos anticolinérgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este fármaco sólo tiene una débilafinidad hacia los receptores colinérgicos y a-adrenérgicos.
Farmacocinética: la loratadina es activa por vía oral. Después de su administración, el comienzo de la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto máximo a los 1-12 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. Cuando se administra con el alimento, la absorción aumenta en un 40-50% aunqueel tiempo requerido para alcanzar las concentraciones máximas aumenta. Sin embargo, ninguno de estos dos efectos tiene significancia clínica. La loratadina se une a las proteínas del plasma en un 97% y se excreta en la leche materna.
La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminación dela loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y 28 horas, respectivamente. La eliminación tiene lugar por vía renal y fecal.
Aunque la semivida de eliminación aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores que las observadas en poblaciones más jóvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. Por el contrario, las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes coninsuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o hepática. La hemodiálisis no altera la farmacocinética de la loratadina o de su metabolito.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
La loratadina está indicada para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica primaveral y para el tratamiento de urticaria idiopática crónica. Las dosis usuales para adultos y adolescentes son 10 mg orales una vez al día. Para losniños de 2 a 5 años, las dosis son de 5 mg una vez al día.
La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida en niños de < 2 años de edad
En pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min), la dosis debe ser de 10 mg una vez al día en días alternos
CONTRAINDICACIONES
La loratadina está contraindicada en individuos que tengan hipersensibilidad al fármaco. La pequeña actividadanticolinérgica de las antihistaminas H1 puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo, esta actividad anticolinérgica no excluye el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos, en particular cuando se usan fármacos como la loratadina con un mínimo componente anticolinérgico.
La loratadina puede ocasionar aletargamiento ysomnolencia en algunos pacientes, por lo que estos deberán ser advertidos del peligro de conducir o utilizar maquinaria hasta que se conozca su reacción al fármaco.
La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que se evitará su consumo durante la lactancia. La loratadina ha sido clasificada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. Aunque los estudios en...