Los receptores nicotinicos
Páginas: 6 (1364 palabras)
Publicado: 20 de octubre de 2013
Receptores nicotínicos
Los receptores nicotínicos son canales iónicos colinérgicos, es decir, que son capaces de responder al mediador químico acetilcolina; se denominan nicotínicos porque pueden ser activados por la nicotina, a diferencia de los receptores muscarínicos, que son activados por la muscarin
Los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico (nAChR) pertenecen a la superfamilia delos canales iónicos activados por ligando, estos se componen de hetero-oligómeros de cinco subunidades cada uno con cuatro dominios transmembrana
El receptor de acetilcolina de tipo nicotínico está involucrado en varias funciones centrales, entre las cuales se incluyen: control voluntario del movimiento, memoria y atención, sueño y alerta, dolor y ansiedad
El receptor de acetilcolina de tiponicotínico posee una arquitectura básica de pentámero, compuesto por cuatro diferentes cadenas polipeptídicas
El sitio de unión de la acetilcolina se encuentra ubicado en la subunidad a
En la médula suprarrenal
Por su unión a los receptores nicotínicos de tipo ganglionar en la médula suprarrenal nicotina aumenta el flujo de adrenalina (epinefrina), una hormona estimulante. Por su unión a losreceptores, se produce la despolarización de la célula y una entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes del voltaje. Calcio activa la exocitosis de gránulos cromafines y por lo tanto la liberación de adrenalina (y la norepinefrina) en el torrente sanguíneo. La liberación de epinefrina (adrenalina) provoca un aumento de la frecuencia cardiaca, presión arterial y la respiración,así como mayores niveles de glucosa en la sangre.
La cotinina es un subproducto del metabolismo de la nicotina que permanece en la sangre hasta por 48 horas. Por lo tanto, se puede utilizar como un indicador de la exposición de una persona a la nicotina.
En PNS
La nicotina también activa el sistema nervioso simpático, actuando a través de los nervios esplácnicos a la médulasuprarrenal, estimula la liberación de epinefrina. Acetilcolina liberada por fibras simpáticas preganglionares de estos nervios actúa sobre los receptores nicotínicos de la acetilcolina, causando la liberación de adrenalina (y la norepinefrina) en el torrente sanguíneo. La nicotina también tiene una afinidad por los tejidos que contienen melanina, debido a su función de precursor en la síntesis de melaninao su unión irreversible de la melanina y la nicotina.
En el SNC
Por su unión a los receptores nicotínicos de la acetilcolina, la nicotina aumenta los niveles de varios neurotransmisores - que actúa como una especie de "control de volumen". Se cree que los niveles elevados de dopamina en los circuitos de recompensa del cerebro son responsables de la euforia y la relajación y la adiccióneventual causada por el consumo de nicotina. La nicotina tiene una mayor afinidad por los receptores de acetilcolina en el cerebro que en el músculo esquelético, aunque en dosis tóxicas que pueden inducir las contracciones y parálisis respiratoria. Selectividad de la nicotina se cree que se debe a una diferencia de aminoácido particular en estos subtipos de receptores.
El humo del tabaco contiene losinhibidores de la monoamino oxidasa harman, norharman, anabasina, anatabine y nornicotina. Estos compuestos disminuyen significativamente la actividad de la MAO en los fumadores. Las enzimas MAO romper neurotransmisores monoaminérgicos como la dopamina, la norepinefrina y la serotonina.
Receptores Nicotinicos
Son proteínas pentaméricas compuestas de subunidades heterólogas. Hay variossubtipos, de estos, los del sistema nervioso central existen también como pentámeros, pero compuestos por subunidades a, b, g y d; y cada sub-unidad parece estar codificada por genes diferentes. El receptor nicotínico de la ACh consta de cinco subunidades ordenadas alrededor de un pseudoeje de simetría. Las subunidades muestran secuencias de aminoácidos homólogas con un 30 a 40% de identidad en los...
Los receptores nicotínicos son canales iónicos colinérgicos, es decir, que son capaces de responder al mediador químico acetilcolina; se denominan nicotínicos porque pueden ser activados por la nicotina, a diferencia de los receptores muscarínicos, que son activados por la muscarin
Los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico (nAChR) pertenecen a la superfamilia delos canales iónicos activados por ligando, estos se componen de hetero-oligómeros de cinco subunidades cada uno con cuatro dominios transmembrana
El receptor de acetilcolina de tipo nicotínico está involucrado en varias funciones centrales, entre las cuales se incluyen: control voluntario del movimiento, memoria y atención, sueño y alerta, dolor y ansiedad
El receptor de acetilcolina de tiponicotínico posee una arquitectura básica de pentámero, compuesto por cuatro diferentes cadenas polipeptídicas
El sitio de unión de la acetilcolina se encuentra ubicado en la subunidad a
En la médula suprarrenal
Por su unión a los receptores nicotínicos de tipo ganglionar en la médula suprarrenal nicotina aumenta el flujo de adrenalina (epinefrina), una hormona estimulante. Por su unión a losreceptores, se produce la despolarización de la célula y una entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes del voltaje. Calcio activa la exocitosis de gránulos cromafines y por lo tanto la liberación de adrenalina (y la norepinefrina) en el torrente sanguíneo. La liberación de epinefrina (adrenalina) provoca un aumento de la frecuencia cardiaca, presión arterial y la respiración,así como mayores niveles de glucosa en la sangre.
La cotinina es un subproducto del metabolismo de la nicotina que permanece en la sangre hasta por 48 horas. Por lo tanto, se puede utilizar como un indicador de la exposición de una persona a la nicotina.
En PNS
La nicotina también activa el sistema nervioso simpático, actuando a través de los nervios esplácnicos a la médulasuprarrenal, estimula la liberación de epinefrina. Acetilcolina liberada por fibras simpáticas preganglionares de estos nervios actúa sobre los receptores nicotínicos de la acetilcolina, causando la liberación de adrenalina (y la norepinefrina) en el torrente sanguíneo. La nicotina también tiene una afinidad por los tejidos que contienen melanina, debido a su función de precursor en la síntesis de melaninao su unión irreversible de la melanina y la nicotina.
En el SNC
Por su unión a los receptores nicotínicos de la acetilcolina, la nicotina aumenta los niveles de varios neurotransmisores - que actúa como una especie de "control de volumen". Se cree que los niveles elevados de dopamina en los circuitos de recompensa del cerebro son responsables de la euforia y la relajación y la adiccióneventual causada por el consumo de nicotina. La nicotina tiene una mayor afinidad por los receptores de acetilcolina en el cerebro que en el músculo esquelético, aunque en dosis tóxicas que pueden inducir las contracciones y parálisis respiratoria. Selectividad de la nicotina se cree que se debe a una diferencia de aminoácido particular en estos subtipos de receptores.
El humo del tabaco contiene losinhibidores de la monoamino oxidasa harman, norharman, anabasina, anatabine y nornicotina. Estos compuestos disminuyen significativamente la actividad de la MAO en los fumadores. Las enzimas MAO romper neurotransmisores monoaminérgicos como la dopamina, la norepinefrina y la serotonina.
Receptores Nicotinicos
Son proteínas pentaméricas compuestas de subunidades heterólogas. Hay variossubtipos, de estos, los del sistema nervioso central existen también como pentámeros, pero compuestos por subunidades a, b, g y d; y cada sub-unidad parece estar codificada por genes diferentes. El receptor nicotínico de la ACh consta de cinco subunidades ordenadas alrededor de un pseudoeje de simetría. Las subunidades muestran secuencias de aminoácidos homólogas con un 30 a 40% de identidad en los...
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