mecanismo de accion de algunos farmacos

FARMACO Farmacocinética Mecanismo de Acción Indicaciones Interacciones Efectos adversos

EZETIMIBE

Se transforma en un glucoronido active en el epitelio intestinal que se absorbe y experimenta circulacion enterohepatica. El farmaco y el glucoronico se unen extensamente a las proteinas del plasma (>90%) y se distribuyen ampliamente (1.5 L/Kg) tiene una vida media de hasta de 30 horasatribuido a la circulacion enterohepatica. La mayor parte se elimina en la heces y un 10% en la orina.
Inhibe la acilcoenzima A-colesterol transferasa, enima que transporta el cholesterol de la luz intestinal al interior de los enterocitos. En el ser humano reduce la absorcion del colesterol en un 54%. Tambien inhibe la absorcion de los esteroles de las plantas y no inhibe la absorcion de TG. Alreducer la absorcion de colesterol, disminuye el contenido de colesterol en los quilomicrones. Es decir reduce la aterogenesis secundaria de la dieta.la accion de la ezetimibe provoca 2 respuestas compensatorias: estimula la expresion de recpetores LDL que captan colesterol del plasma y contribuyen a su descenso y aumenta la sisntesis de colestrol.
Esta indicada en pacientes que no toleran aestatinas. Tambien se administra con estatinas para inducer efectos aditivos en la disminucion del colestrol.
Los secuestradores de acidos biliares inhiben la absrocion de ezetimibe
Los mas communes son cefalea, malestar abdominal y diarrea; las reacciones alergicas, como erupciones, angioedema o fatigas son raras. No se debe administrar a niños, ni a mujeres en edad reproductiva sin proteccionanticonceptiva.

NIACINA

El farmaco se absorbe bien en el intestine, se metaboliza en el higado a NAD o NADP y otros metabolites. A dosis altas se convierte en acido nicotinurico, se elimina en la orina junto al acido nicotinico sin cambios. Tiene vida media de una hora.
Reduce la sintesis de trigliceridos a traves de varios mecanismos. en el tejido graso parece estimular un recetor acoplado ala proteina Gi. Esto causa disminucion de AMPc, de la actividas de la lipase sensible a hormonas, la lipolysis de TG y la liberacion de acidos grasos lbres. En el higado inhibe la sintesis de TG , la produccion de VLDL y os niveles de LDL ; aunmenta la actividad de la LDL y la depuracion de los TG de los VLDL y los quilomicrones.
Ademas, disminuye la depuracion de C-HDL al disminuir la depuracionde HDL-apoA-I. la niacin reduce las concentraciones plasmaticas de TG (35-50%) , C-LDL ( 25%), Lp(a) (40%) y aumenta la C-HDL (15-30%). El maximo efecto se lofra de 4-7 dias. La Ingesta Diaria Recomendada (RDAs) de niacina es: Para los infantes de 0-6 meses: 2 mg; los infantes de 7-12 meses: 4 mg; para los niños de 1-3 años: 6 mg; los niños de 4-8 años: 8 mg; los niños de 9-13 años: 12 mg; loshombres de 14 años y mayores: 16 mg; la mujeres embarazadas: 18 mg; las mujeres amamantando: 17 mg. La dosis máxima diaria de niacina es: Para los niños de 1-3 años: 10 mg; los niños de de 4-8 años: 15 mg; los niños de 9-13 años: 20 mg; los adultos, incluyendo las mujeres embarazadas y amamantando de 14-18 años: 30 mg; y los adultos, incluyendo las mujeres embarazadas y amamantando, mayores de de 18años: 35 mg. La mayoría de las hierbas y suplementos no se han probado completamente en cuando a la interacción con otras hierbas, suplementos, drogas o alimentos. Las interacciones que se señalan a continuación se basan en informes y publicaciones científicas, experimentos de laboratorio o uso tradicional. Siempre debe leer las etiquetas del producto. Si usted padece de alguna afección, o siestá tomando otras drogas, hierbas o suplementos, deberá consultar con un proveedor médico calificado antes de iniciar una terapia nueva.
Muy frecuente en:
Vasodilatación Cutánea.
Prurito.
G.I. (Nauseas, Vómitos, Diarrea, Dispepsia, Úlcera).
Hiperpigmentación.
Acantosis Nigricans.
Alteraciones Hepáticas Reversibles.
Hiperglucemia.
Hiperuricemia.

ESTATINAS

Por via oral, tienen una...