MECANISMO MOLECULARES DE ACCIÓN DE FARMACOS
inhiben
SUSTANCISUSTANCIA
TRANSMISORA
DOPAMINA
SEROTONINA
GABA
MECANISMO
MOLECULARES DE
AGONISTAS
FARMACOS
BLOQUEANTES E
INHIBIDORES
ISRS
ADT
FARMACOS INHIBIDORES
ENZIMATICOS
3
Los fármacos para
ejercer su acción
deben interactuar
con moléculas
dianas en el
organismo.
gpoblete 2010
Almacena-
5
Célula
endocrina
P
P
P
HORMONASENDOCRINAS
Insulina
Levotiroxina
Cortisol
Aldosterona
Testosterona
Estradiol
LOCALES
Histamina
PG
LIBERA
CIÓN
RECEPTORES
1
Los fármacos para
ejercer su acción
deben interactuar
con moléculas
dianas en el
organismo.
dr.g.poblete.f 2013
Síntesis
miento
ACETILCOLINOESTERASAS
IMAO
CICLOXIGENASAS
ANHIDRASA CARBÓNICA
dr.g.poblete.f 2013
P
P
Captación deprecursor
FARMACOS
QUE
ACTÚAN EN
LOS
RECEPTORES
Las moléculas dianas son casi
siempre PROTEÍNAS, que son
las estructura químicas más
frecuentes, pero también
pueden ser MOLÉCULAS
d
LIPÍDICAS, MOLÉCULAS
LIPOPROTEICAS Y
ÁCIDOS NUCLEICOS
dr.g.poblete.f 2013
4
Los receptores o
macromoléculas tienen
dos dominios, uno que
es de unión o fijación y
el otro que es dereconocimiento selectivo
efector de moléculas
gpoblete 2010
6
1
Para transmitir información desde el
exterior de la célula al interior de ella,
las células desarrollan un complejo
sistema de proteínas que le permiten
reaccionar y generar respuestas
biológicas.
CAPACIDAD
DE UNIÓN
(DOMINIO
DE UNIÓN)
R
(DOMINIO EFECTOR)
gpoblete 2010
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dr.g.poblete.f 2013
9
gpoblete 2010La estimulación de las
estructuras proteicas
produce
señalizaciones entre
moléculas las que
finalmente modifican
sus funciones.
dr.g.poblete.f 2013
8
10
Transducción de señales de psicofármacos
Esa transferencia de
información hacia el interior
de la célula como resultado
de la estimulación es el
mecanismo de
TRANSDUCCIÓN DE
SEÑALES
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gpoblete2010
12
2
p.a.
Adrenalina
Acetilcolina
• LOS EFECTOS DE UN
RECEPTOR PUEDEN
REALIZARSE DIRECTAMENTE
EN SUS PROTEÍNAS O PUEDEN
SER TRANSMITIDOS POR
INTERMEDIO DE SEÑALIZACIÓN
DE OTRAS MOLÉCULAS.
TRANSDUCTORES
gpoblete 2010
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14
• LOS RECEPTORES , LOS
TRANSDUCTORES , LAS
PROTEÍNAS EFECTORAS , VAN
TRANSMITIENDO INFORMACIÓN
POR DIFERENTES
MECANISMOSBIOQUÍMICOS :
CATALIZAN REACCIONES ,
AMPLIFICANDOLAS ,
DISMINUYENDOLAS,
MODIFICANDOLAS…………..
•EL RECEPTOR,
•LAS MOLÉCULAS
INTERMEDIAS Y
•SU BLANCO CELULAR SE
SU
CONOCE COMO
VIA DE TRANSDUCCIÓN DE
SEÑALES
dr.g.poblete.f 2013
dr.g.poblete.f 2013
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LUGAR DE ACCIÓN
MOLECULAR DE
FARMACOS
dr.g.poblete.f 2013
Canales
ionicos
Receptores
Enzimas
16
Núcleo
1.
2.
3.4.
Canales iónicos
Rec. Lig. A Prot G
Tirosina kinasa
receptores
intracelulares
1. a través de CANALES
IONICOS
2. a través de ENZIMAS
3.a través de RECEPTORES
4. otros mecanismos.
dr.g.poblete.f 2013
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dr.g.poblete.f 2013
18
3
1. CANALES IONICOS
Los canales son proteínas homólogas
formados por 1800 a 4000 aa.
• LOS CANALES IONICOS
SON ESTRUCTURAS
PROTEICASQUE SE
EXTIENDEN A TRAVES DE
LA MEMBRANA CELULAR
dr.g.poblete.f 2013
Los canales dependiente de voltaje
(Na+, K+, Ca++) permiten el paso
selectivo de estos iones y produce
p
cambios eléctricos o no eléctricos.
La apertura externa es generalmente
más pequeña que la interna
19
dr.g.poblete.f 2013
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gpoblete 2010
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gpoblete 2010
24
CANAL
IONICO
dr.g.poblete.f2013
gpoblete 2010
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23
El gradiente
químico del
potasio tiende a
hacer que los
iones de potasio
salgan de la
célula por
difusión,
difusión pero la
fuerte atracción
de los iones
orgánicos
negativos tiende
a mantener
adentro el
potasio.
4
Los canales iónicos, permiten el paso selectivo de
iones en forma muy rápida, 10 7 iones /seg. Son de
importancia en la...
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