Medicamentos en farmacologia
Haloperidol
Farmacodinamia
Depresor del SNC, a nivel subcortical cerebral, ganglios basales y sistema límbico. Produce inhibición en la transmisión de impulsos desde el diencefalo hacia la corteza. Es un antagonista de la acción del acido glutamico en el sistema extrapiramidadal.
Inhibidor de los receptores de catecolaminas, tiene fuerte actividad antidopaminergicacentral y débil actividad anticolinergica, actuando como receptor competitivo dopaminergico postsinaptico (D2) en el sistema mesolímbico dopaminergico, provocando un aumento de dopamina cerebral lo que produce el efecto tranquilizante.
Farmacocinetica
Biodisponibilidad aprox. 60-70 %
Metabolismo Hepático
Vida media 12-36 hrs
Excreción biliar, renal
Vias de adm. Oral, i.m., i.v.
RAM´SExtrapiramidalismo (Trastotornos motores como temblor en reposo, rigidez similar al parkinson) según dosis, se pueden manejar con anticolinergicos. Otros trastornos tardíos acatisia ( inquetud), tardodisquinesis (movimientos anormales de las manos y la boca) ; disminuye el umbral convulsivo.
Síndrome neuroléptico maligno reacción adversa grave, con hipertermia, hipertonía musculargeneralizada, alteraciones respiratorias.
Interacciones
.Imipenem: de causa desconocida, provoca hipotensión al administrarse por via intravenosa.
ANTIDEPRESIVOS
Imipramina
Grupo. Triciclicos
RAMS
Neurológicos: Vértigo, somnolencia, cefalea, insomnio, visión cercana borrosa (por interferencia con la acomodación visual), temblores, parestesias, sudoración abundante, agitación y convulsiones.Gastrointestinales: Sequedad de boca, náuseas, vómitos, disminución del apetito, molestias epigástricas, estreñimiento, diarrea. Como con otros fármacos de estructura tricíclica en raras ocasiones puede producirse toxicidad hepática con ictericia de tipo obstructivo y elevación de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, que si es persistente obliga a suspender la medicación.Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, taquicardia, arritmias.
Genitourinarios: Retención de orina.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antidepresivo tricíclico derivado de la dibenzazepina. Actúa bloqueando la recaptación de neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos de éstos últimos. Presenta actividad anticolinérgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertaspatologías (enuresis), o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios.
FARMACOCINETICA
Vía oral: Su biodisponibilidad es del 30-75%. La velocidad de absorción es rápida (Tmax=1-2 h). Sufre extensa demetilación como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso, dando lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina, la desipramina. El grado de unión aproteínas plasmáticas es del 60-96% (imipramina), 73-92% (desipramina). Tanto la imipramina como la desipramina sufren amplio metabolismo hepático. La imipramina se elimina mayoritariamente por orina en forma de metabolitos inactivos y un 18% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 9-28 h.
La semivida de eliminación presenta además los siguientes valores: Pacientes alcohólicos: 10,9 h(imipramina), 15,1 h (desipramina); ancianos: 28,6 h (imipramina), 20,9 h (desipramina); niños: 14,5 h (imipramina).
INDICACIONES
- Estados depresivos de cualquier etiología, sintomatología y gravedad.
- Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes, y ancianos.
- Crisis de pánico
- Terrores nocturnos.
- Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando sedescarte causa orgánica.
- Dolor crónico
- Síndrome de Déficit de Atención
FARMACODINAMIA
• Acciones en el SNC: dosis terapéuticas en personas sanas produce somnolencia, aturdimiento, disminución leve de la presión arterial, efectos anticolinérgicos moderados (boca seca, visión borrosa), dificultades para concentrarse. Pero la administración del fármaco en pacientes deprimidos...
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